[发明专利]含小檗碱和知母皂苷的组合物及其应用

权利要求书

1.一种降血糖的活性成分的组合，其特征在于，所述组合包括第一活性成分和第二活性成分，

其中，第一活性成分选自下组：小檗碱、或其药学上可接受盐、含小檗碱的提取物、或其组合；

而第二活性成分选自下组：知母皂苷或其药学上可接受盐、含知母皂苷的提取物、或其组合；

并且，第一活性成分与第二活性成分的有效含量之比V₁(mg:mg)为(1.5～6)：1，较佳地为(2-5)：1；其中，所述第一活性成分的有效含量以小檗碱的重量计；而所述第二活性成分的有效含量以知母皂苷的重量计。

2.如权利要求1所述的降血糖的活性成分的组合，其特征在于，所述的第一活性成分和第二活性成分的总含量为70～100wt％，较佳地为80～100wt％，更佳地为90～100wt％，按所述活性成分的组合总重量计。

3.如权利要求1所述的降血糖的活性成分的组合，其特征在于，所述的小檗碱的来源选自下组：天然植物/中药材提取、和化学合成。

4.如权利要求1所述的降血糖的活性成分的组合，其特征在于，所述的知母皂苷包括结构如式II-1或式Ⅱ-2所示的知母皂苷：

其中，

表示单键或双键；

R₁选自下组：H、OH、取代或未取代的C₁～C₅烷基、和取代或未取代的C₁～C₅的烷氧基；

R₂、R₃和R各自独立地选自下组：H、OH、和通过O-糖苷键连接的糖基；

其中，上述的“取代”指具有一个或多个(如1-3个)选自下组的取代基：卤素、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基、羟基。

5.如权利要求1所述的降血糖的活性成分的组合，其特征在于，所述的知母皂苷由或基本上由知母皂苷BⅡ构成(即知母皂苷BⅡ占知母皂苷总量的≥70％，≥80％，≥90％，或≥95％)。

6.如权利要求1所述的降血糖的活性成分的组合，其特征在于，所述的含知母皂苷的提取物中含有芒果苷。

7.一种权利要求1所述的降血糖的活性成分的组合的用途，其特征在于，用于制备一组合物或制剂，所述组合物或制剂用于(i)降低血糖(ii)预防和/或治疗糖尿病。

8.一种降血糖的组合物，其特征在于，所述组合物含有(a)权利要求1所述的降血糖的活性成分的组合；和(b)药学上可接受的或食品上可接受的载体。

9.如权利要求8所述的组合物，其特征在于，所述组合物中含有0.001～99wt％，较佳地0.1～90wt％，更佳地1～80wt％的降血糖的活性成分的组合，按组合物的总重量计。

10.如权利要求8所述的组合物，其特征在于，所述组合物中小檗碱与知母皂苷的含量之比V₂(mg:mg)为(1.5～6)：1，较佳地为(2-5)：1。