[发明专利]哌罗匹隆的制备方法在审
| 申请号： | 201610147146.8 | 申请日： | 2016-03-15 |
| 公开（公告）号： | CN105669665A | 公开（公告）日： | 2016-06-15 |
| 发明（设计）人： | 毕海东;张译芳 | 申请（专利权）人： | 烟台贝森医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;C07D487/10 |
| 代理公司： | 徐州市淮海专利事务所 32205 | 代理人： | 华德明 |
| 地址： | 264006 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 哌罗匹隆 制备 方法 | ||
1.一种制备哌罗匹隆的方法，该方法包括：
在有机溶剂中，式I所示的阳离子的季螺铵盐或碱：
与顺环己二甲酯亚胺反应，产生哌罗匹隆：
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的X-为卤离子、磺酸基或羟基。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述卤素为氯、溴和碘。
4.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述磺酸根选自甲磺酸根、对甲基苯磺酸 根或苯磺酸根。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的有机溶剂为极性非质子溶剂或非极 性溶剂中的一种或几种。
6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述的极性非质子溶剂选自二甲基亚砜、 二甲基甲酰胺、1-甲基-2-吡咯烷酮、六甲基磷酰胺、六甲基三磷酰胺、聚乙二醇400中的一 种或几种。
7.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述的非极性溶剂选自丁酮、甲基异丁基 酮、甲苯或二甲苯中的一种或几种。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应的反应温度为50℃-130℃,优选 70℃-120℃。
9.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，顺环己二甲酯亚胺的用量与式I的摩尔比 为1.5～1.:1，优选1.25:1；反应时间为1-25小时，优选6-9个小时，最优选7个小时。
10.一种如式III所示的化合物：
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