[发明专利]一种冷冻麻醉剂及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种冷冻麻醉剂，以及该冷冻麻醉剂在皮肤、粘膜以及开放性小伤口表面制冷麻醉方面的应用。

背景技术

在医学临床中，局部麻醉药，能在用药局部可逆性的阻断感觉神经冲动发生与传递，一般的，局部麻醉药的作用局限于给药部位并随药物从给药部位扩散而迅速消失。常用的局部麻醉药物有普鲁卡因、利多卡因等可广泛用于浸润麻醉和诱导神经阻滞，其不足之处是使用时必须给以高浓度，由此会增加组织刺激和组织损伤的风险，副作用较大。对于某些情形，外用局部麻醉剂相对于注射麻醉剂更利于提高使用安全性和便利性。目前，皮肤外用麻醉剂的基质大多是含有乙醇溶液的乳剂、膏霜剂或者凝胶剂，如目前较为流行的局麻5％恩纳(EMLA)霜、利多卡因软膏、达克罗宁乳膏、脂溶性地卡因等。为了进一步降低风险，人们发明了液氮冷冻麻醉治疗，以及一种包括四氟乙烷、荷油和乙醇的冷冻麻醉剂。基于冷冻麻醉剂在临床上的优良特性，更多的新配方新产品也在不断的涌现。

反式-1,3,3,3-四氟-1-丙烯，分子式C₃H₂F₄，简称反式HFO-1234ze，常温常压下为气体，通常为高压气体,液化气。在工业中，该化合物具有非常多的用途，如作为制冷剂、发泡剂、清洗剂、农药助剂等，还可以作为医疗消毒剂组分使用。对于该化合物的进一步应用，特别是在医疗领域方面，仍然很少有研究成果，尤其是潜在的临床应用性。本发明人一直在不断的探索和研究中，亟待利用其冷冻特性而将其应用于冷冻麻醉剂。

发明内容

本发明旨在提供一种冷冻麻醉剂，并且将该冷冻麻醉剂应用在医疗领域中，以获得对皮肤、粘膜以及开放性小伤口的局部冷冻麻醉。

本发明提供的解决方案如下：

一种冷冻麻醉剂，以重量百分比计，由以下成份组成：

85-97％ 1,1,1-3,3-五氟丙烷，

3-15％ 反式-1,3,3,3-四氟-1-丙烯。

其中，优选的配方为：

90-95％ 1,1,1-3,3-五氟丙烷，

5-10％ 反式-1,3,3,3-四氟-1-丙烯。

根据给药形式以及产品的需求，本发明提供的冷冻麻醉剂中，可以添加本领域技术人员常用的适宜适量的医用辅料，比如乙醇等辅料，本发明对此不加任何限定。以重量百分比计，优选的冷冻麻醉剂由以下组份组成：

85-97％ 1,1,1-3,3-五氟丙烷，

3-15％ 反式-1,3,3,3-四氟-1-丙烯，和

适量辅料。

进一步，上述冷冻麻醉剂通过喷雾给药的喷雾剂形式在医学上应用，其中，该喷雾剂可以是薄雾型或射流型。

上述的1,1,1-3,3-五氟丙烷，分子式：CF₃CH₂CHF₂，化学文摘编号(CAS No.)：460-73-1，简称HFC-245fa。常压下，15℃时为无色液体，饱和蒸汽压(20°C)122.7KPa，液体密度(20℃)1.32g/ml，20℃时为无色气体，水中溶解度(PH 8.11-8.62室温)7180mg/L。目前，HFC-245fa主要应用于发泡剂，如硬质聚氨酯和聚异氰脲酸酯泡沫、绝缘塑料发泡、保温材料发泡等等。

工业领域中，HFC-245fa还可以单独使用为制冷剂，也可以与其他组分配用作制冷剂。在本发明中，HFC-245fa在液化温度下，主要作为喷雾剂的喷射动力来源。

上述的反式-1,3,3,3-四氟-1-丙烯无毒、不易燃、不破坏臭氧层，在大气中停留时间短，对环境的影响很小，化学性能稳定，与其他制冷剂相比具有明显的优势。本发明突破性地将反式-1,3,3,3-四氟-1-丙烯应用于医疗领域中的冷冻麻醉。通过冷却可起到麻醉剂的作用，即反式-1,3,3,3-四氟-1-丙烯能在组织表面快速蒸发从而降低该组织区域的温度，这种作用可持续一定时间，随即产生麻醉效果。通过大量的实验及临床数据表明，上述的冷冻麻醉剂可以作为医学上对皮肤、粘膜以及开放性小伤口的表面冷冻麻醉应用，具有良好的麻醉效果，并且具有极佳的安全性。

本发明产品中包含的1,1,1-3,3-五氟丙烷可以作为喷雾剂的喷射动力来源，同时与反式-1,3,3,3-四氟-1-丙烯产生协同作用，其混合物形成了较低的蒸发率，通过特殊的释放系统，分散到皮肤表面并立即蒸发，形成瞬间的冷却效果，使组成周围神经系统的C纤维和A-δ纤维的神经传导速度减慢，从而阻断疼痛向脊髓的输入。