[发明专利]一种胞二磷胆碱及其合成方法

权利要求书

1.一种胞二磷胆碱的合成方法，其特征在于，包括以下步骤，

步骤1：胞苷和二氯磷酰吗啉在溶剂中反应，得到5'-磷酰吗啉基胞苷；

步骤2：5'-磷酰吗啉基胞苷和氯化磷酸胆碱钙在溶剂中和酸催化下缩合，经分离纯化，得到胞二磷胆碱。

2.根据权利要求1所述的一种胞二磷胆碱的合成方法，其特征在于，步骤1中所述的溶剂是乙腈、二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、吡啶和或DMF。

3.根据权利要求1所述的一种胞二磷胆碱的合成方法，其特征在于，步骤2中所述的催化剂为硫酸、磷酸、盐酸、三氟乙酸和或三氟甲磺酸。

4.根据权利要求3所述的一种胞二磷胆碱的合成方法，其特征在于，所述的催化剂和5'-磷酰吗啉基胞苷物质的量之比为1:5-50。

5.根据权利要求1所述的一种胞二磷胆碱的合成方法，其特征在于，步骤2中分离纯化方法为将5'-磷酰吗啉基胞苷和氯化磷酸胆碱钙缩合后的产物在回流状态下溶解于无水乙醇中，自然降温，待有固体开始析出时，向溶液中逐渐滴加水，胞二磷胆碱即可析出。

6.根据权利要求1所述的一种胞二磷胆碱的合成方法，其特征在于，所述步骤1具体包括：将胞苷(10g，41.1mmol)加入到三颈瓶中，加入50mL溶剂，搅拌，降温至0～5℃，滴加二氯磷酰吗啉(10.0g，49.3mmol)，控制滴加时间在30min以内，滴加完毕，升温，保持温度在室温条件下，继续搅拌反应2h；反应结束后，加入50mL饱和的碳酸氢钠水溶液，搅拌10分钟，用于消耗过量的二氯磷酰吗啉；抽滤，收集滤液，减压蒸馏出溶剂，得到淡黄色油状物，用无水乙醇重结晶，得到5'-磷酰吗啉基胞苷，白色固体。

7.根据权利要求1所述的一种胞二磷胆碱的合成方法，其特征在于，所述步骤2具体包括：将5'-磷酰吗啉基胞苷(10g，25.5mmol)加入到50mL的溶剂中，加入氯化磷酸胆碱钙(7.4g，30.6mmol)，保持温度在室温～60℃之间的任意温度，搅拌反应10h，减压蒸馏出溶剂，5'-磷酰吗啉基胞苷和氯化磷酸胆碱钙缩合后的产物在回流状态下溶解于50mL无水乙醇中，自然降温，向溶液中逐渐滴加20mL水，胞二磷胆碱即可析出。

8.一种胞二磷胆碱，其特征在于，按照权利要求1-7任一项所述的方法制得。