[发明专利]一种镁基茶碱配合物及其制备方法和药剂

说明书

技术领域

本发明涉及药用金属配合物领域，尤其涉及一种镁基茶碱配合物及其制备方法和药 剂。

背景技术

金属配合物是指配体与金属原子或离子通过配位共价键形成的配合物，近年来被广 泛应用于疾病诊断和治疗中。将药物作为配体与金属原子或离子通过配位共价键组装起 来可以得到多种多样的配合物，并且能够调节药物的溶解性等物理性质；例如：Moulton 及其同事最早利用配位共价键成功合成了系列非类固醇抗炎药铜配合物，并且调节了药 物的亲油性和溶解性(参见：Z.Ma,B.Moulton,Coordin.Chem.Rev.,2011,255,1623- 1641)。

茶碱是甲基嘌呤类药物，具有强心、利尿、扩张冠状动脉、松弛支气管平滑肌、兴 奋中枢经系统等作用，主要用于治疗支气管哮喘、肺气肿、支气管炎、心脏性呼吸困难 等疾病。临床实验表明：茶碱的药理作用与血浓度密切相关，而且其有效血浓度安全范 围很窄；当血浓度为5～10μg/ml时茶碱疗效较为显著，而当血浓度超过15μg/ml时茶碱会 引起毒性反应，因此只有制备缓释的茶碱药剂，才能使茶碱疗效安全稳定发挥。但现在 仍需要开发更好的茶碱缓释药剂。

发明内容

针对现有技术中的上述不足之处，本发明提供了一种镁基茶碱配合物及其制备方法 和药剂，能够实现茶碱的缓释作用，从而为制备新型的缓释药物指明了新的方向。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：

一种镁基茶碱配合物，其化学式为Mg(C₇H₇N₄O₂)₂·4H₂O，其晶体属于单斜晶系，空间群为P₂₁/c，其晶胞参数为：α＝90°，β＝105.19°，γ＝90°。

一种镁基茶碱配合物的制备方法，包括以下步骤：按照每5mL水使用0.2毫摩尔镁 盐、0.4毫摩尔茶碱、0.2毫摩尔氢氧化钠的比例，将镁盐、茶碱、氢氧化钠和水放入反应 釜中，并在85～95℃下反应48小时，从而制得镁基茶碱配合物晶体。

优选地，对所述镁基茶碱配合物晶体依次进行收集、洗涤、真空干燥，从而得到成 品镁基茶碱配合物。

优选地，所述的镁盐为硝酸镁。

一种药剂，所述药剂中含有上述技术方案中所述的镁基茶碱配合物或者该镁基茶碱 配合物的药学上可接受的盐。

由上述本发明提供的技术方案可以看出，本发明实施例所提供的镁基茶碱配合物利 用茶碱与镁之间的配位共价键实现了对茶碱的缓释作用，同时引入了人体必需的微量元 素镁，因此本发明实施例所提供的镁基茶碱配合物在药物缓释方面具有很好的潜在应用 价值。此外，本发明实施例所提供的镁基茶碱配合物的制备方法不仅原料简单廉价、而 且制备工艺简单、容易操作，十分适合工业化生产，因此这为制备新型缓释药物指明新 的设计思路。

附图说明

为了更清楚地说明本发明实施例的技术方案，下面将对实施例描述中所需要使用的 附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅是本发明的一些实施例，对于 本领域的普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得 其他附图。

图1为在不同条件下对本发明实施例2所制备的镁基茶碱配合物进行体外溶出实验， 所得到的溶出实验结果示意图。

具体实施方式

下面结合本发明实施例中的附图，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地 描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于 本发明的实施例，本领域普通技术人员在没有付出创造性劳动前提下所获得的所有其他 实施例，都属于本发明的保护范围。

下面对本发明所提供的镁基茶碱配合物及其制备方法和药剂进行详细描述。

一种镁基茶碱配合物，其化学式为Mg(C₇H₇N₄O₂)₂·4H₂O，其晶体属于单斜晶系，空间群为P₂₁/c，其晶胞参数为：α＝90°，β＝105.19°，γ＝90°，其晶体的化学结构式为：