[发明专利]一种手性三元碳环嘧啶核苷类似物及其制备方法有效
| 申请号： | 201610161842.4 | 申请日： | 2016-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN105693627B | 公开（公告）日： | 2019-04-05 |
| 发明（设计）人： | 郭海明;渠桂荣;周鹏;谢明胜;王东超 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D239/54 | 分类号： | C07D239/54;C07D239/553;C07D239/47 |
| 代理公司： | 北京汉昊知识产权代理事务所(普通合伙) 11370 | 代理人： | 冯谱 |
| 地址： | 453000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 手性 三元 嘧啶 核苷 类似物 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种手性三元碳环嘧啶核苷类似物的制备方法，其特征在于，以二噁烷作溶剂，加入Ru-pheox，以Ru-pheox作为配体和催化剂，然后加入重氮乙酸乙酯反应物，室温下搅拌4min，室温下反应，反应方程式如下：
其中：配体Ru-pheox的结构式为：
其中：R选自下列基团中的一种：甲基，乙基，氢，卤素中的F、Cl、Br、I，对甲基苯、2-萘、苯乙炔或三甲基硅乙炔；Pg选自下列基团中的一种：Boc、Bz或p-Cl-Bz。
2.根据权利要求1所述的一种手性三元碳环嘧啶核苷类似物的制备方法，其特征在于，以0.2ml的二噁烷作溶剂，将2mol％的Ru-pheox溶于0.4mL的二噁烷中，将0.2mmol重氮乙酸乙酯溶于0.4mL二噁烷中，将已经溶好的0.1mL催化剂加入反应管中，然后缓慢滴加0.1mL的重氮乙酸乙酯于反应管中，室温下搅拌1min，重复上述操作3次，直至原料反应完全。
3.根据权利要求1或2所述的一种手性三元碳环嘧啶核苷类似物的制备方法，其特征在于，合成所述的手性三元碳环嘧啶核苷类似物的原料选自以下18个具体化合物中的一个，具体为:
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