[发明专利]一种大黄通便肠溶胶囊的制备方法

说明书

技术领域

本发明属于中药技术领域，涉及一种大黄通便肠溶胶囊的制备方法。

背景技术

根据国家药品标准WS-11058(ZD-1058)-2002中给出的大黄通便颗粒，是一种具有清热通便作用，用于实热食滞，便秘以及湿热型食欲不振的口服制剂，经临床验证，疗效确切，是临床和家庭用于治疗上述病证的常用药物。

大黄通便颗粒的制备方法如下：

取大黄小块，加75%乙醇回流提取2次，每次1小时,合并提取液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.30(50-60℃)的清膏，加入蔗糖，混匀，制成颗粒，干燥，即得，功能主治：清热通便。用于实热食滞，便秘以及湿热型食欲不振。

由于大黄通便颗粒主要采用加热回流提取的方法，降低了大黄等有效成分的含量，影响了药效的发挥；其次，中药口服制剂先经上消化道吸收，服用后出现生物利用度低，吸收较差、肝脏首过效应及胃部疼痛等问题。

中国专利200510072176.9公开了一种大黄通便滴丸剂，是将大黄提取物加入可药用基质制成，虽然，此制剂具有起效快，生物利用度高等优点，由于加热提取的原因，降低了大黄有效成分，影响了药效的发挥，服用后不可避免肝脏首过效应及胃部疼痛等问题，且载药量小，工艺难控制。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术存在的问题提供一种大黄原料的利用率高、服用人群的顺应性好的大黄通便肠溶胶囊的制备方法。

一种大黄通便肠溶胶囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1）选取大黄粗粉，向大黄粗粉内加入其质量8-12倍、浓度60-80%的乙醇溶液，浸泡5-17h后，进行渗漉，收集大黄粗粉质量7-10倍的渗漉液，对渗漉液依次进行过滤、浓缩、干燥、粉碎得大黄提取物；

2）将大黄提取物、中药基质和粘合剂按质量比1：0.5-3：0.1-0.3混合，用12目筛制粒，在55-65℃温度下烘干2-3h，再用1号和5号筛整粒，最后填充至肠溶胶囊中。

所述粘合剂为浓度0.4-0.7%的羧甲基纤维素钠。

所述中药基质为糊精、可溶淀粉，乳糖、甘露醇或糖粉。

所述中药基质为糊精和乳糖的混合物。

所述中药基质糊精和乳糖的质量比1:0.8-1.2。

本发明具有以下有益效果：

1、本发明对大黄粗粉采用渗漉提取工艺进行动态优化，常温提取降低了有效成分的损失，动态优化保证了有效成分含量提取完全，提高了大黄原料的利用率；

2、本发明在胃液中不溶解，仅在肠液中崩解溶化而释放出活性成分，大黄提取物直接到达泻下的作用部位肠道释药，彻底解决大黄通便颗粒等其它经胃吸收的口服制剂的肝脏首过效应、药效差等缺点；同时也减少了胃痛、恶心等副作用，增加了服用人群的顺应性；

3、本发明辅料加入比例大大减少，且种类改变，使得患者服用量大大减少，且增加了服用人群。

本发明实验数据如下：

表1、本发明采用的渗漉提取法和现有技术中回流提取法制备的大黄药物中有效成分含量比较

表2、病例纳入标准

表3、本发明的大黄通便肠溶胶囊和现有技术的大黄药物在患者服用过程产生不良效果情况统计列表

由表1至表3可以看出本发明采用的渗漉提取法与现有技术采用回流提取法制备的大黄药物相比，有效成分（大黄酚和大黄素）含量大幅提升，患者服用药物后产生的不良反应明显降低。

具体实施方式

实施例1

一种大黄通便肠溶胶囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1）选取大黄粗粉，向大黄粗粉内加入其质量8倍、浓度60%的乙醇溶液，浸泡5h后，进行渗漉，收集大黄粗粉质量7倍的渗漉液，对渗漉液依次进行过滤、浓缩、干燥、粉碎得大黄提取物；

2）将大黄提取物、中药基质和粘合剂按质量比1：0.5：0.1混合，用12目筛制粒，在55℃温度下烘干2h，再用1号和5号筛整粒，最后填充至肠溶胶囊中。

所述粘合剂为浓度0.4%的羧甲基纤维素钠；

所述中药基质为糊精、可溶淀粉，乳糖、甘露醇或糖粉。

实施例2

一种大黄通便肠溶胶囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1）选取大黄粗粉，向大黄粗粉内加入其质量10倍、浓度70%的乙醇溶液，浸泡10h后，进行渗漉，收集大黄粗粉质量8倍的渗漉液，对渗漉液依次进行过滤、浓缩、干燥、粉碎得大黄提取物；