[发明专利]一种具有突变型IDH抑制活性的化合物、其制备方法及用途

权利要求书

1.一种式I所示的化合物，其立体异构体、外消旋体或其药学上可接受的盐：

其中，

为单键；

X₁为C，R₁与R₂合并为＝O；

X₂为-NR₁₂；R₁₂为H或未取代的C_1-4烷基；

R₃选自：H或未取代的C_1-4烷基；

R₄选自：H或未取代的C_1-4烷基；

或R₃与R₄合并为＝O；

R₅选自：H或未取代的C_1-4烷基；

R₆选自：H、取代或未取代的C_1-4烷基、或取代或未取代的C₆芳基；其中所述的取代是指具有一个或多个选自下组的取代基：卤素、C_1-6烷基或C_1-3卤代烷基；

R₇、R₈各自独立的为：H、卤素、或未取代的C_1-4烷基；

R₉选自：H或未取代的C_1-4烷基；

R₁₀为未取代的C_1-4烷基；

或R₉与R₁₀和与之相连的C形成未取代的C_3-6环烷基；

R₁₁为取代的咪唑基，且所述取代是指被取代或未取代的C₆芳基取代，其中，当所述C₆芳基为取代的时，取代基选自下组：卤素、C_1-4烷基、三氟甲基或-OH；或

R₁₁为取代的苯基，且所述取代是指被-C(O)NHRa’取代，其中Ra’为取代或未取代的C_3-8环烷基，当所述C_3-8环烷基为取代的时，取代基选自下组：卤素、C_1-4烷基、三氟甲基或-OH。

2.如权利要求1所述的化合物，其立体异构体、外消旋体或其药学上可接受的盐，其特征在于，R₅为H，且R₆为C_1-4烷基或苯基。

3.如权利要求1所述的化合物，其立体异构体、外消旋体或其药学上可接受的盐，其特征在于，

R₁₁为式中，X为N；Ra为取代或未取代的C₆芳基，并且所述的“取代”指具有选自下组的一个或多个取代基：卤素、C_1-4烷基或三氟甲基；且n为0。

4.如权利要求1所述的化合物，其立体异构体、外消旋体或其药学上可接受的盐，其特征在于，为单键；

X₁为C，且R₁与R₂合并为＝O；

X₂为-NH；

R₃选自：H或未取代的C_1-4烷基；

R₄选自：H或未取代的C_1-4烷基；

R₅为H，且R₆为未取代的C_1-4烷基或未取代的苯基；R₉选自：H、未取代的C_1-4烷基；R₁₀为未取代的C_1-4烷基；或R₉与R₁₀和与之相连的C形成未取代的C₃环烷基；R₁₁为式中，X为N；Ra为取代的C₆芳基，并且所述的“取代”指具有选自下组的一个或多个取代基：卤素、C_1-4烷基、或三氟甲基；

n为0。