[发明专利]端锚聚合酶抑制剂

权利要求书

1.通式(II)所示的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体：

其中，X₁、L各自独立的选自CH、N原子；

环A选自任选被取代基P₂取代的苯基或5-6元含氮杂芳基；

P₂选自C_1-4烷基或C_1-4烷氧基；

Q选自C(O)；

R₂、R₃选自氢原子、卤素原子、氰基、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基；

n选自0或1。

2.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体，

其中，P₂选自甲基、乙基、丙基、甲氧基或乙氧基；

R₂、R₃选自氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、氰基、甲基、乙基、丙基或甲氧基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体，

其中，X₁、L各自独立的选自CH、N原子；

环A选自任选被取代基P₂取代的苯基、吡唑基或咪唑基。

4.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体，所述化合物选自：

5.下述化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体：

6.药物组合物，该组合物含有权利要求1～5任一项所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体，其特征在于含有一种或多种药用载体。

7.如权利要求6所述的药物组合物，进一步含有一种或多种抗肿瘤剂和/或免疫抑制剂，所述的抗肿瘤剂和/或免疫抑制剂为

(1)抗代谢物，选自卡培他滨、吉西他滨、培美曲塞二钠；

(2)生长因子抑制剂，选自帕唑帕尼、伊马替尼、埃罗替尼、拉帕替尼、吉非替尼、凡德他尼；

(3)抗体，选自赫赛汀、贝伐单抗；

(4)有丝分裂抑制剂，选自紫杉醇、长春瑞滨、多西他赛、多柔比星；

(5)抗肿瘤激素类，选自来曲唑、他莫西芬、氟维司群、氟他胺、曲普瑞林；

(6)烷化剂类，选自环磷酰胺、氮芥、马法兰、瘤可宁、卡莫司汀；

(7)金属铂类，选自卡铂、顺铂、奥沙利铂；

(8)拓扑异构酶抑制剂，选自拓扑特肯喜树碱、拓扑替康、依立替康；

(9)免疫抑制剂类，选自依维莫司、西罗莫司、特癌适；

(10)嘌呤类似物，选自6-巯基嘌呤、6-硫鸟嘌呤、硫唑嘌呤；

(11)抗生素类，选自菌素D、柔红霉素、阿霉素、米托蒽醌、博来霉素、普卡霉素；

(12)肾上腺皮质激素抑制剂，选自氨鲁米特、地塞米松；

(13)组蛋白去乙酰化酶抑制剂，选自伏立诺他。

8.权利要求1-5任一项所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体在制备治疗和/或预防端锚聚合酶介导的癌症及相关疾病的药物中的用途，所述癌症选自肺癌、鳞状上皮细胞癌、膀胱癌、胃癌、卵巢癌、腹膜癌、胰腺癌、乳腺癌、头颈癌、子宫颈癌、子宫内膜癌、直肠癌、肝癌、肾癌、食管腺癌、食管鳞状细胞癌、前列腺癌、甲状腺癌、雌性生殖道癌、淋巴瘤、神经纤维瘤、骨癌、皮肤癌、脑癌、结肠癌、睾丸癌、胃肠道间质瘤、肥大细胞肿瘤、多发性骨髓瘤、黑色素瘤、胶质瘤或肉瘤；所述的相关疾病选自阿尔兹海默症、骨质疏松症、皮肤病、心血管疾病、II型糖尿病。

9.如权利要求8所述的用途，所述肺癌为非小细胞肺癌。