[发明专利]具抗癌活性的Cu(mtyp)2(H2O)2的合成及应用

说明书

本发明公开了一种具抗癌活性的Cu(mtyp)₂(H₂O)₂的合成与应用。Cu(mtyp)₂(H₂O)₂分子式为：C₂₀H₂₂CuN₈O₆，相对分子量为：534.00，Hmtyp为2‑甲氧基‑6‑(1,2,4)‑三氮唑‑4‑亚氨甲基苯酚。(1)将分析纯3‑甲氧基水杨醛与无水乙醇混合，加入分析纯的4‑氨基‑1,2,4‑三氮唑，再加入无水乙醇，水浴加热，回流搅拌，过滤，用无水乙醇洗涤3次，干燥后得到Hmtyp；(2)将步骤(1)得到的Hmtyp以及分析纯Cu(CH₃COO)₂·H₂O溶于分析纯N,N’‑二甲基甲酰胺溶液中，混合搅拌，移入微反应瓶中，最后向其中加入分析纯乙腈，静置3天。配合物Cu(mtyp)₂(H₂O)₂作为制备抗肝癌、肺癌和胃癌药物应用。本发明具有工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好并产量高等优点。

技术领域

本发明涉及一种具抗癌活性Cu(mtyp)₂(H₂O)₂的合成及应用(Hmtyp为2-甲氧基-6-(1,2,4)-三氮唑-4-亚氨甲基苯酚)。

背景技术

近年来研究发现希夫碱类配合物具有良好的抑菌、消炎、抗肿瘤等生物活性，希夫碱类配合物的合成及生物活性的研究已成为药物化学、生物学者研究的重要课题，为社会发展和技术进步发挥着日益重要的作用。特别是高效新药紧缺的现在，开发具良好抗癌活性的药物是解决高效新药紧缺问题方法之一。 Cu(mtyp)₂具有独特的生物活性，可以用作设计合成具有应用前景的低毒有效的抑菌、抗肿瘤等药物，具有潜在用途。

发明内容

本发明的目的就是为设计合成具抗癌活性的希夫碱配合物 Cu(mtyp)₂(H₂O)₂，利用微反应瓶密封加热的方法合成单核配合物 Cu(mtyp)₂(H₂O)₂。

本发明涉及的配合物Cu(mtyp)₂(H₂O)₂的分子式为：C₂₀H₂₂CuN₈O₆，相对分子量为：534.00，Hmtyp为2-甲氧基-6-(1,2,4)-三氮唑-4-亚氨甲基苯酚，晶体结构数据见表一，键长键角数据见表二。对本实验选用人肝癌细胞株 (BEL-7404)，人肝癌细胞(HepG2)，肺癌细胞(NCI-H460)，胃癌细胞 (MGC80-3)，正常人肝细胞株(HL-7702)等肿瘤细胞生长的抑制率见表三，对多种人肿瘤细胞株及人正常肝细胞株的IC₅₀值见表四。

表一：Cu(mtyp)₂(H₂O)₂的晶体学参数

^aR₁＝Σ||F_o|–|F_c||/Σ|F_o|；^bwR₂＝[Σw(|F_o²|–|F_c²|)²/Σw(|F_o²|)²]^1/2

表二：Cu(mtyp)₂(H₂O)₂的键长和键角(°)