[发明专利]一种止痢草油口服干乳颗粒剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种止痢草油口服干乳颗粒剂，它的活性成分为止痢草油，辅料为乳化剂、赋形剂、粘合剂，各成分的重量份数为：止痢草油3‑10份、乳化剂10‑20份、赋形剂40‑70份、粘合剂2‑10份。本发明还公开了所述颗粒剂的制备方法。本发明具有稳定性好，生物利用度高，贮存、运输、携带方便，生产成本低等优点。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种止痢草油口服干乳颗粒剂及其制备方法。

技术背景

止痢草油是从植物止痢草(牛至属)中提取的挥发油，为淡黄色油状液体，是一种广谱、高效的抗菌药，可用作食品的抗菌防腐保鲜剂，也是大多数国家批准使用的饲料添加剂。止痢草油的主要成分为酚类化合物，其中：香芹酚约占80％；百里香酚约占8.7％；麝香草酚占约2.5％；萜品烯约占2.1％。研究发现，这些酚类化合物有抗菌作用，可用于治疗因暑湿所引起的发热、头痛、困倦、呕吐、腹泻、腹痛，也用于治疗痢疾、肠类等细菌感染所致消化道疾患。

目前的止痢草油制剂多为液体制剂，这些液体制剂存在贮存、携带不便，稳定性不高，尤其是香芹酚含量不稳定等缺点。

发明内容

本发明的目的是提供一种止痢草油口服干乳颗粒剂，以提高止痢草油的稳定性，同时便于贮存、携带，本发明还提供该颗粒剂的制备方法。

本发明所提供的止痢草油口服干乳颗粒剂，活性成分为止痢草油，辅料为乳化剂、赋形剂、粘合剂，各成分的重量份数为：

止痢草油3-10份、乳化剂10-20份、赋形剂40-70份、粘合剂2-10份，

所述乳化剂为蓖麻油、卵磷脂、单硬脂酸甘油酯、蔗糖酯中的一种或多种；

所述赋形剂为可溶性淀粉、糖粉、乳糖、甘露醇中的一种或多种；

所述粘合剂为羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种。

优选地，各成分的重量份数为：

止痢草油5份、蓖麻油12份、单硬脂酸甘油酯3份、糖粉30份、甘露醇20份、羟丙基甲基纤维素6份。

本发明所提供的制备方法包括以下步骤：

1)将乳化剂加入到3～6倍重量的水中，并于35～45℃水浴保温、搅拌，然后缓慢加入止痢草油，边加边搅拌，加完后转入高速匀质机中进行乳化，再进入高压匀质机均质，最后将粘合剂加入到乳液中，搅拌溶解，得到A液；

2)将赋形剂搅拌混匀，然后加入A液，搅拌，制成软材，将软材过10～20目筛网制粒，将湿颗粒转入沸腾干燥机中，在50～60℃条件下干燥，即得。

本发明的有益效果是：

1)本发明提供的止痢草油口服干乳颗粒剂是以固态形式存在的，服用前用水溶化或遇消化道内的胃肠液能迅速再分散为原来的液体初乳，乳滴大小和普通乳类似。由于油相止痢草油被固体载体包裹，呈干燥粉末状，在贮藏及放置过程中不会发生分层、破裂、转相等现象，物理稳定性好。在高温、高湿和强光照射条件下贮存，冲溶后乳滴粒径稳定，有效成分香芹酚的含量没有明显降低，本发明的各项稳定性指标均优于普通的乳化剂。

2)本发明主要用于治疗痢疾、肠类等细菌感染所致家畜消化道疾患，止痢草油主要以形成的乳滴小油滴直接被吸收，口服给药可避免胃肠道中各种代谢酶的降解，同时因其表面张力较低而易于通过胃肠壁的水化层，促进药物的吸收，从而提高药物的生物利用度。

3)本发明还有贮存、运输、携带方便，生产工艺简单，生产成本低等优点。

具体实施方式