[发明专利]一种抗甲型H1N1流感病毒的药物组合物及其应用在审

专利信息
申请号: 201610180742.6 申请日: 2016-03-28
公开(公告)号: CN105708830A 公开(公告)日: 2016-06-29
发明(设计)人: 张雪燕 申请(专利权)人: 张雪燕
主分类号: A61K31/277 分类号: A61K31/277;A61P31/16
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 235000 *** 国省代码: 安徽;34
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摘要:
搜索关键词: 一种 抗甲型 h1n1 流感病毒 药物 组合 及其 应用
【说明书】:

技术领域

本发明属于医药技术领域,具体而言,涉及一种化合物的治疗活性,尤其涉及一种抗甲型H1N1流感病毒的药物组合物及其应用。

背景技术

甲型H1N1流感,病名,俗称猪流感,猪流感(SwineInfluenza)是甲型(A型)流感病毒引起的猪或人的一种急性、人畜共患呼吸道传染性疾病。这种病在猪中经常发生,很少导致猪的死亡(猪的病死率为1%~4%)。人类很少感染猪流感病毒,但也发现一些人类感染猪流感的病例,大多数是与病猪有过直接接触的人。2009年3月,墨西哥和美国等先后发生人感染猪流感病毒,为A型流感病毒,H1N1亚型猪流感病毒毒株,该毒株包含有猪流感、禽流感和人流感三种流感病毒的基因片断,是一种新型猪流感病毒,可以人传染人。人感染猪流感后的临床早期症状与流感类似,有发烧、咳嗽、疲劳、食欲不振等,还可以出现腹泻或呕吐等症状。病情可迅速进展,突然高热、肺炎,重者可以出现呼吸衰竭、多器官损伤,导致死亡。

目前,疫苗仍是预防流感流行的主要措施,但从生产到使用周期长,因此抗病毒药物是当前防控甲型H1N1流感大流行的主要选择。文献报道,新型甲型H1N1流感病毒对神经氨酸酶抑制剂如磷酸奥司他韦及扎那米韦敏感,对金刚烷胺、金刚乙胺耐药。由于季节性甲型流感流行,磷酸奥司他韦广泛应用,全球26个国家检测发现耐磷酸奥司他韦H1N1耐药株,报道欧洲样本检测耐药株达24.85%及北美洲样本达15.65%。神经氨酸甘酶蛋白H274Y突变,H1N1病毒对磷酸奥司他韦50%的抑制浓度灵敏度下降500倍。当前全球范围内已检测出散在耐磷酸奥司他韦的甲型H1N1耐药株,包括美国9例。因此,为防止磷酸奥司他韦过度应用,增加耐药菌株,WHO及我国卫生部不建议轻症甲型H1N1流感患者使用磷酸奥司他韦治疗。研发一种低毒、高效、安全、无耐药或低耐药抗病毒药物预防和控制甲型H1N1流感,避免轻症向重症,危重症转化受到广泛重视。

中国专利CN105237437A公开了一种恩他卡朋杂质D及其制备方法,该方法为将3、4-二羟基苯甲醛与N、N-二乙基氰基乙酰胺在质子性溶剂中,在有机酸和有机碱的催化下,反应生成杂质D。该文献中仅仅将该杂志化合物用于恩他卡朋质量控制时作为杂质对照品,而没有进一步研究其药理活性。

发明内容

本发明人意外地发现,过期失效的恩他卡朋经服用后可以增强抗病毒感染的能力。随后发明人通过后续的大量试验研究和不懈探索,最终发现恩他卡朋的降解产物MQ613具有防治甲型H1N1流感病毒感染的生物活性。

基于此,本发明的目的在于提供一种抗甲型H1N1流感病毒的药物组合物及其应用。为了实现本发明的目的,本发明人通过大量试验研究和不懈探索,最终获得了如下技术方案:一种抗甲型H1N1流感病毒的药物组合物,由活性成分和辅料制备而成,其中所述的活性成分为具有如下结构式的化合物或其可药用盐(简称MQ613):

优选地,如上所述抗甲型H1N1流感病毒的药物组合物为固体口服制剂。所述的固体口服制剂选自干混悬剂、颗粒剂、胶囊、片剂、滴丸。按照制剂领域的常规工艺,本领域的技术人员很容易将MQ613与药剂学上可接受的辅料制备成常用的口服制剂,如颗粒剂、片剂、胶囊剂。其中,药剂学上可接受的辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂、矫味剂、润滑剂等等。所述的填充剂选自以下的一种或多种:预胶化淀粉、乳糖、甘露醇和微晶纤维素;所述的崩解剂选自以下的一种或多种:羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠和低取代羟丙基纤维素;所述的粘合剂选自以下的一种或多种:淀粉浆、羟丙基纤维素溶液、聚维酮溶液;所述的润滑剂选自以下的一种或两种:硬脂酸镁、滑石粉。

需要说明的是,本发明所述抗甲型H1N1流感病毒的活性化合物MQ613(即专利文献CN105237437A中的杂质D),其经结构分析鉴定,H1-NMR(500HZ,CD3OD)光谱学数据如下:7.52(1H,d),7.46(1H,s),7.25(1H,dd),6.84(1H,d),3.50(1H,s),1.20(6H,m);MS(m/z):261[M+H]+。本发明还提供一种化合物新用途技术方案,即:MQ613或其可药用盐在制备抗甲型H1N1流感病毒的药物中的应用。

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