[发明专利]一种阿洛西林酸及阿洛西林钠冻干粉针的制备方法

权利要求书

1.一种阿洛西林酸的制备方法，其特征在于，包括如下操作步骤：

步骤S1，室温条件下，在反应容器中按重量份加入氨苄西林三水合物25～35份，丙酮55～65份，水240～260份，二氧六环和四氢呋喃共4～6份，搅拌均匀；所述二氧六环和四氢呋喃的重量份之比为3～5:1；

步骤S2，待反应容器中的物料温度降至10～15℃时，滴加三乙胺6～12份，搅拌使反应容器中的溶液完全澄清；

步骤S3，待反应容器中的物料温度降至5～10℃时，缓慢添加1-氯甲酰基-2-咪唑烷酮9.10～12.74份，保持15～20℃，搅拌反应2.5～3.5h；

步骤S4，向反应容器中加入盐酸，调节pH至3～4，置于3～5℃条件下进行阿洛西林酸的结晶，析出沉淀物；

步骤S5，过滤，取沉淀物，用丙酮淋洗后真空干燥，获得阿洛西林酸。

2.根据权利要求1所述的阿洛西林酸的制备方法，其特征在于：步骤S1中，所述二氧六环和四氢呋喃的重量份之比为4:1。

3.一种阿洛西林钠冻干粉针的制备方法，其特征在于，包括如下操作步骤：

步骤S1，将如权利要求1或2方法制备的阿洛西林酸分散在注射用水中，冷却至5～8℃；

步骤S2，加入氢氧化钠溶液，调节pH至7.0～7.6；

步骤S3，加入药用活性炭，搅拌20～30分钟，过滤除去药用活性炭；

步骤S4，去除药用活性炭后的滤液进行除菌过滤，得除菌过滤液；

步骤S5，除菌过滤液冻干获得阿洛西林钠冻干粉针。

4.根据权利要求3所述的阿洛西林钠冻干粉针的制备方法，其特征在于：步骤S1中，阿洛西林酸与注射用水的重量份之比为1:3.0～4.0。

5.根据权利要求3所述的阿洛西林钠冻干粉针的制备方法，其特征在于：步骤S2中，所述药用活性炭的加入重量为阿洛西林酸重量的2～4％。

6.根据权利要求3所述的阿洛西林钠冻干粉针的制备方法，其特征在于：步骤S3中，过滤除去药用活性炭为粗滤脱碳，粗滤脱碳采用0.8μm的微孔滤膜过滤。

7.根据权利要求3所述的阿洛西林钠冻干粉针的制备方法，其特征在于：步骤S4中，除菌过滤包括先后两次过滤，先用0.45μm的微孔滤膜过滤，再用0.22μm的微孔滤膜过滤。