[发明专利]黑升麻苷在制备防治老年性痴呆药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及黑升麻苷在制备预防和治疗老年痴呆症的药物、保健品中的应用，属医药领域范畴。

背景技术

随着世界人口老龄化的日益严重，与衰老有关的许多疾病如老年痴呆症等已成为当今社会严重威胁老年人身体健康的因素。老年性痴呆的发病率呈不断上升趋势，目前该病已成为危及老年人生命的第四大病因(仅次于心脏病、肿瘤和中风)，成为当前老年医学所面临最为严峻的问题之一。

老年性痴呆主要包括阿尔茨海默病(AD)和血管性痴呆(VD)，阿尔茨海默病约占60～70％，血管性痴呆约占20～30％。阿尔茨海默病（Alzheimer ’s disease, AD）是一种以进行性痴呆为主的中枢神经系统的退行性疾病。其临床特征为记忆及其他认知功能障碍，早期临床症状包括运动、感觉或协调功能缺陷。AD患者的主要的病理改变为细胞外淀粉样蛋白沉淀形成老年斑、神经元纤维缠结以及广泛神经元突触的缺失、炎症、氧化甚至是坏死。

根据世界卫生组织（WHO）和国际阿尔茨海默病协会（ADI）统计，目前全球患有痴呆的患者估计在4700万左右，其中阿尔茨海默病患者大约占60%-70%。这个数字预计每20年增长1倍，即每4秒钟地球的某个角落就出现一例新的痴呆病例。痴呆的患病率和巨大耗费给社会和科研以巨大挑战，然而到目前为止，还没有一种药物可以从根本上治疗阿尔茨海默病，科研工作者们十多年来屡战屡败，屡败屡战。

AD发病机制复杂，目前国内外尚没有能根本治疗AD的药物，因此早期治疗至关重要。目前已上市的治疗药物主要分为两种，一种为胆碱酯酶抑制剂，如盐酸多奈哌齐、加兰他敏、酒石酸卡巴拉汀、石杉碱甲等；另一种为兴奋性氨基酸受体拮抗剂，如盐酸美金刚。另有抗炎、抗氧化、抗胆固醇、抗β淀粉样蛋白类药物用于AD的辅助治疗。上述药物能短期改善AD患者的症状，但不能缓解疾病的发展，且易形成耐药，不良反应明显；而中医药在防治轻度认知障碍和老年性痴呆具有较好的临床效果，有多途径、多环节整体调节的特点，且使用天然药物的毒副作用小。因此，中药单体或其有效组分的提取应用于AD的防治具有十分重要的意义。

黑升麻（black cohoch）是一类原产于美洲东北部的多年生野花，又称总状类叶升麻（原名总状升麻，Cimicifuga racemosa），毛茛科植物，是升麻属中研究最多最深入的药用植物。味辛甘，性温，归肺、膀胱二经，有发表散寒功效，黑升麻提取物临床用于改善绝经后妇女阴道萎缩症状、缓解围绝经期综合征等。现代药理研究表明，其三萜皂苷类成分治疗绝经期综合征安全有效，可作为激素替代疗法药物，目前已普遍应用于临床。但迄今为止，未见有黑升麻提取物防治老年性痴呆的相关报道。黑升麻素苷(Cimicifugoside)，CAS号为66176-93-0，分子式为C37H54O11，本发明人进一步研究发现黑升麻苷能显著改善AD大鼠认知功能障碍，其对防治老年痴呆意义非常重大。

发明内容

本发明的目的在于提供黑升麻苷或包含黑升麻苷的药物组合在制备防治老年性痴呆药物或保健品中的用途。

本发明所述的防治老年性痴呆的药物或保健品，其特征在于：其剂型为丸剂、颗粒剂、片剂、糖浆剂、合剂、胶囊剂、酊剂、茶剂、注射剂。

本发明所述的防治老年性痴呆的药物或保健品，其特征在于：可与任何一种或一种以上药剂学上辅料如淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、羟丙甲基纤维素、聚乙二醇、硬脂酸镁、微粉硅胶、木糖醇、乳糖醇、葡萄糖、甘氨酸、甘露醇、甘氨酸等混合制成的各种剂型。

本发明所述的防治老年性痴呆的药物或保健品，其特征在于：制剂可以是口服、非肠道、直肠、鼻内给药的形式，也可以制成气雾剂、吸入剂等给药的形式。

本发明所述的防治老年性痴呆的药物或保健品，其特征在于：给药途径优选口服。