[发明专利]肉芝软珊瑚中的一种四萜类化合物及其用途有效

专利信息
申请号: 201610195242.X 申请日: 2016-03-31
公开(公告)号: CN105732656B 公开(公告)日: 2017-10-27
发明(设计)人: 张文;孙鹏;俞庆;汤华;庄春林;李娇 申请(专利权)人: 中国人民解放军第二军医大学
主分类号: C07D493/22 分类号: C07D493/22;A61P35/00
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙)31268 代理人: 赵青
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 肉芝软 珊瑚 中的 一种 四萜类 化合物 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种四萜类化合物,其化学结构如式(Ⅰ)所示:

2.如权利要求1所述的一种四萜类化合物的制备方法,所述的方法包括:

将肉芝软珊瑚Sarcophyton subviride切碎后,用丙酮和甲醇溶剂提取,所得的提取物浓缩后得到粗浸膏,将粗浸膏溶于水溶液,混悬均匀后用乙醚萃取,乙醚萃取液浓缩后混悬于90%甲醇溶液中,用正己烷萃取,所得90%甲醇溶液浓缩得红褐色浸膏;

浸膏干法上样进行硅胶柱色谱分离,以二氯甲烷/甲醇混合溶液从100:1到1:1为流动相梯度洗脱,得到16个组分Fr.A-P;其中Fr.I进行Sephadex LH-20凝胶柱分离,用甲醇/氯仿1:1的流动相洗脱,TLC点板合并成7个组分Fr.I1~I7;Fr.I1用半制备型HPLC分离,获得化学结构如式(I)所示的化合物。

3.根据权利要求2所述的一种四萜类化合物的制备方法,其特征在于,所述的半制备型HPLC分离,条件为:78%甲醇-水溶液,流速:1.5mL/min。

4.根据权利要求2所述的一种四萜类化合物的制备方法,其特征在于,所述的制备方法为:

将中国西沙群岛采集的肉芝软珊瑚Sarcophyton subviride粉碎后,丙酮超声提取2-8次,再用甲醇超声提取2-4次,每次都至提取液基本无色,合并丙酮提取液及甲醇提取液,减压浓缩得粗浸膏;将粗浸膏用蒸馏水超声混悬,用乙醚萃取2-6次,合并乙醚萃取液,减压浓缩,得棕色乙醚层浸膏;乙醚层浸膏用90%甲醇-水溶液超声混悬,用正己烷萃取2-6次,合并正己烷层萃取液,减压浓缩得棕色浸膏,浓缩90%甲醇-水溶液得红褐色浸膏;

将红褐色浸膏于硅胶拌样,经正相硅胶柱层析,以二氯甲烷/甲醇混合溶液从100:1到1:1为流动相梯度洗脱,根据HSGF254薄层板监测,并由10%的硫酸香草醛显色,分别按流份极性大小收集,共收集合并得16个流份Fr.A~Fr.P;将Fr.I经过Sephandex LH-20凝胶柱色谱层析,流动相为甲醇:氯仿=1:1,由自动接收器收集,薄层板监测,分为7个流分Fr.I1~I7,其中Fr.I1用半制备型HPLC进行分离纯化,条件为78%甲醇-水溶液,流速:1.5mL/min,获得化学结构如式(I)所示的化合物。

5.如权利要求1所述的一种四萜类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。

6.根据权利要求5所述的一种四萜类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途,其特征在于,所述的肿瘤为人骨肉瘤或肺癌。

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