[发明专利]一种化合物以及在治疗结肠癌中的应用

权利要求书

1.式Ⅳ所示化合物或其药学上可接受的盐；

式Ⅳ中，R₁、R₂、R₃和R₄各自独立地选自氢原子或卤素；

R₆和R₇各自独立地为氢原子或-CH₂Ar，但是R₆和R₇不同时为氢原子或不同时为-CH₂Ar，

Ar表示对位被R₈取代的苯基，R₈为下述所示基团中的任一种，各基团中表示R₈与所述苯基的连接位置：

2.权利要求1所述式Ⅳ所示化合物的制备方法，包括如下步骤：

在硼氢化钠的催化下，式Ⅲ所示化合物与ArCHO经还原胺化反应即得式Ⅳ所示化合物；

Ar的定义同式Ⅳ；

所述式Ⅲ所示化合物的结构式如下：

式Ⅲ中，R₁、R₂、R₃和R₄各自独立地选自氢原子或卤素。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述式Ⅲ所示化合物是由包括如下步骤的方法制备得到的：

在铁粉和乙酸水溶液的还原作用下，式Ⅱ所示化合物经还原反应即得式Ⅲ所示化合物；

式Ⅱ和式Ⅲ中，R₁、R₂、R₃和R₄各自独立地选自氢原子或卤素。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述式Ⅱ所示化合物是由包括如下步骤的方法制备得到的：

1)在亚硝酸钠存在的条件下，式a所示化合物与叠氮化钠经叠氮化反应得到式b所示化合物；

式a和式b中，R₁、R₂、R₃和R₄各自独立地选自氢原子或卤素；

2)在Lewis酸的催化下，式b所示化合物与对硝基苯胺经缩合反应得到式c所示化合物；

式c中，R₁、R₂、R₃和R₄的定义同式a中；

3)式c所示化合物在碘化亚铜的催化下经分子内环化反应即得式Ⅱ所示化合物；

式Ⅱ中，R₁、R₂、R₃和R₄的定义同式a中。

5.权利要求1所述式Ⅳ所示化合物或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗结肠癌的药物或抑制结肠癌细胞转移的药物中的应用。

6.权利要求1所述式Ⅳ所示化合物或其药学上可接受的盐在下述任一种中的应用：

1)制备抑制结肠癌细胞生长的产品

2)制备抑制结肠癌细胞球生长的产品

3)制备抑制结肠癌细胞球形成的产品；

4)制备抑制结肠癌细胞迁移和运动能力的产品。

7.预防和/或治疗结肠癌的药物或抑制结肠癌细胞转移的药物，其活性成分为权利要求1所述式Ⅳ所示化合物或其药学上可接受的盐。