[发明专利]2-二乙氨基-1-甲基乙基-7-环己基-7-氧庚酸酯的制备方法

权利要求书

1.如下式1所示的化合物1：

2.如权利要求1所述的化合物1的合成方法，包括以下步骤：

1)以环庚酮2为起始原料，经氧化剂3氧化得到环酯4；2)环酯4依次和化合物5、化合物6反应生成醇7；3)醇7经氧化反应得到羧酸8；4)羧酸8和化合物9的缩合得到化合物1，合成路线为：

3.如权利要求2所述的化合物1的合成方法，其特征在于，所述步骤1)中的氧化剂3为选自过氧乙酸、过氧三氟乙酸、过氧苯甲酸、间氯过氧苯甲酸的过氧化物。

4.如权利要求3所述的化合物1的合成方法，其特征在于，所述步骤1)中的氧化剂3为间氯过氧苯甲酸。

5.如权利要求2所述的化合物1的合成方法，其特征在于，所述步骤2)中，环酯4依次和化合物5、化合物6反应生成醇7；步骤2)的操作为“一锅法”操作。

6.如权利要求2所述的化合物1的合成方法，其特征在于，所述步骤3)的氧化反应为：醇7经过四甲基哌啶氮氧化物氧化得到中间体醛，再经林德格伦氧化反应得到羧酸8。

7.如权利要求6所述的化合物1的合成方法，其特征在于，所述步骤3)的氧化反应为四甲基哌啶氮氧化物氧化和林德格伦氧化反应，该两步骤通过“一锅法”操作。

8.如权利要求6或7所述的化合物1的合成方法，其特征在于，所述步骤3)中，四甲基哌啶氮氧化物氧化的反应条件为：以次氯酸钠为氧化剂，四甲基哌啶氮氧化物为催化剂，溴化钠为助催化剂，在-10℃～10℃下，二氯甲烷和水两相溶剂作为反应溶剂，醇氧化为醛。

9.如权利要求6或7所述的化合物1的合成方法，其特征在于，所述步骤3)中，林德格伦氧化反应的反应条件为：以亚氯酸钠为氧化剂，30％双氧水为次氯酸消除剂，叔丁醇为均相反应溶剂，饱和磷酸二氢钠水溶液提供适宜体系pH，在室温下，醛氧化成酸。

10.如权利要求2所述的化合物1的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)以环庚酮2为起始原料以间氯过氧苯甲酸为氧化剂3经氧化得到化合物4；2)化合物4经一锅法，依次与化合物5、化合物6反应生成醇7；3)醇7经一锅法，先经过四甲基哌啶氮氧化物氧化得到中间体醛，再经林德格伦氧化反应得到羧酸8；4)最后将羧酸8和化合物9的缩合得到目标产物1。

11.根据权利要求1所述的化合物1其作为监控罗西维林原料药合成的杂质对照品的用途。