[发明专利]天维菌素用于控制农林作物中有害昆虫的用途

说明书

发明领域

本发明涉及天维菌素A和/或天维菌素B在控制农林作物中有害昆虫的新用途。

背景技术

由链霉菌产生的十六元大环内酯类化合物具有高活性、广谱性的特点，已在农林植物的害虫、害螨防治中得到广泛应用。2008年召开的高毒农药替代示范项目总结会上，针对水稻等七大作物病虫害，专家推荐阿维菌素等28个农药品种作为第四批5种高毒农药(甲胺磷、对硫磷、甲基对硫磷、久效磷和磷胺)的替代品，同时公布了56项配套使用技术。阿维菌素是一种新型抗生素类，是由日本北里大学大村智等和美国Merck公司首先开发的一类具有杀虫杀螨杀线虫活性的十六元大环内酯化合物，由链霉菌中灰色链霉菌Streptomyces avermitilis发酵产生。在5种高毒农药被禁用之后，阿维菌素显示出高速发展的势头，用量日益增加，成为我国农业用药的常用品种。随着阿维菌素应用的不断普及，害虫对阿维菌素产品抗药性增加，使其用药量也加大。在国内市场，1995年1.8％的阿维菌素制剂防治无抗性害虫稀释倍数在15000倍，现在1.8％阿维菌素制剂防治害虫的稀释倍数在2000～3000倍。甲维盐比阿维菌素活性更高、残留更少、毒性更低、安全性更好，是阿维菌素未来的发展方向，但是其也没有解决对水生生物潜在的危险。新上市的米尔贝霉素更是表现出比阿维菌素和甲维盐更高的对水生生物的毒性。

由于对水生生物毒性高，过去水稻市场一直是阿维菌素的禁地。虽然国家通过了其在水稻上应用的临时法令，给予了阿维菌素在水稻病虫害防治中使用的地位，但由于阿维菌素对鱼等水生生物的毒性为高毒，其在水稻上的登记使用对水生生物存在着潜在危险，每亩水稻1～2克的用量不会对水生生物造成危害。可是如果抗药性产生后，使用者势必会加大制剂使用量，这将对水生生物的安全造成威胁。这样一来，国家对于阿维菌素可在大田作物上试用的临时法规将可能会取销。除此之外，在农业领域，我国将大力推进生物农药等绿色农药的应用，促进高效绿色农业的发展，因此，开发新的高效、低毒、低残留的在水稻使用的农药新品种，已成为当务之急。

CN201410208660.9公开了如下式(I)的化合物：

其中R选自CH₃或CH₃CH₂，并且当R为CH₃时为天维菌素A，当R为C₂H₅时为天维菌素B。该专利申请还公开了式(I)的化合物具有防治朱砂叶螨、二斑叶螨，小菜蛾、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾、棉铃虫，小地老虎、金针虫，粘虫、松毛虫、松材线虫病，水稻螟虫等农林作物害虫和害螨的作用。然而，该文献并未公开天维菌素A与天维菌素B之间的药理毒性和药理活性差异。

发明内容

本发明一方面提供了如下式(I)的化合物在制备用于控制农林作物中有害昆虫的药物中的用途：

其中R选自CH₃或CH₃CH₂，并且当R为CH₃时为天维菌素A，当R为C₂H₅时为天维菌素B。

本发明所示的式(I)化合物可有效抵抗通常敏感性和抗性物种及其整个或单个发育阶段。

在一个优选的技术方案中，所述农林作物选自稻、棉花、茶、蔬菜、甘蔗、 大豆、马铃薯、果树、果树果实、玉米、藤本植物、观赏植物、牧场和牧草或加拿大油菜。

在一个优选的技术方案中，所述农林作物选自稻、棉花、蔬菜、果树或观赏植物。

在一个优选的技术方案中，所述有害昆虫选自：

蜚蠊目(Blattaria)，例如，东方蜚蠊(Blatta orientalis)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、德国蠊(Blattella germanica)、台湾乳白蚁(Coptotermes formosanus Shiraki)。

虱目(Phthiraptera)，例如，体虱(Pediculus humanus corporis)、血虱属(Haematopinus spp.)、毛虱属(Linognathus spp.)、嚼虱属(Trichodectes spp.)、畜虱属(Damalinia spp.)。