[发明专利]一种直接构建两个相连叔碳‑叔碳键的方法

权利要求书

1.一种直接构建两个相连叔碳-叔碳键的方法，其特征在于，在钯催化剂和双膦配体作用下，炔丙基叔醇碳酸甲酯和叔碳亲核试剂在碱的存在和在有机溶剂中加热反应下，生成叔碳-叔碳键化合物，反应式如下：

其中R¹为烷基或者芳基；R²、R³为烷基；所述的炔丙基叔醇碳酸甲酯是外消底物或光学活性底物；R⁴，R⁵为酯基，羰基，氰基；R⁶选自多种官能团，所述的官能团是联烯、炔基、烯基、芳基或者烷基中的一种或几种；所述炔丙基叔醇碳酸甲酯、叔碳亲核试剂、叔碳-叔碳键化合物的结构分别如式1、式2、式3所示。

2.根据权利要求1所述的直接构建两个相连叔碳-叔碳键的方法，其特征在于，具体操作步骤如下：

1)、反应管加入碱，在油泵抽真空状态下，用电烘枪烘烤反应管，随后充入氮气，如此反复三次；反应管冷至室温后，在氮气气氛下依次投入钯催化剂、双膦配体、炔丙基叔醇碳酸甲酯、叔碳亲核试剂、有机溶剂，将反应管置于油浴中加热并搅拌；

2)、待步骤1)反应完全后，将反应管从油浴中提出，自然回复室温，慢慢加入10mL体积比为10％的稀盐酸淬灭反应；所述的稀盐酸是市售浓盐酸稀释十倍；

3)、待步骤2)完成后，用乙醚萃取，有机相依次用水和饱和食盐水洗，无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩，快速柱层析得最终产物。

3.根据权利要求1或2所述的直接构建两个相连叔碳-叔碳键的方法，其特征在于，所述的钯催化剂为醋酸钯，氯化钯，三(二亚苄基丙酮)二钯，二(二亚苄基丙酮)一钯中的任意一种。

4.根据权利要求3所述的直接构建两个相连叔碳-叔碳键的方法，其特征在于，所述的钯催化剂是醋酸钯。

5.根据权利要求1或2或4所述的直接构建两个相连叔碳-叔碳键的方法，其特征在于，所述的双膦配体为1,1'-双(二苯基膦)二茂铁，1,2-双(二苯基膦)乙烷，1,3-双(二苯基膦)丙烷，1,4-双(二苯基膦)丁烷，2,2'-双-(二苯膦基)-1,1'-联萘中的任意一种。

6.根据权利要求5所述的直接构建两个相连叔碳-叔碳键的方法，所述双膦配体为1,1'-双(二苯基膦)二茂铁。

7.根据权利要求1或2或4或6所述的直接构建两个相连叔碳-叔碳键的方法，其特征在于，所述的碱为碳酸钾，碳酸铯，磷酸钾，氢氧化钾，氢氧化钠中的任意一种。

8.根据权利要求7所述的直接构建两个相连叔碳-叔碳键的方法，其特征在于，所述的碱是碳酸钾或者碳酸铯。

9.根据权利要求1或2或4或6或8所述的直接构建两个相连叔碳-叔碳键的方法，其特征在于，所述有机溶剂为二甲亚砜，N,N-二甲基甲酰胺，N,N-二甲基乙酰胺，四氢呋喃，乙腈中的任意一种。

10.根据权利要求9所述的直接构建两个相连叔碳-叔碳键的方法，其特征在于，所述的有机溶剂为二甲亚砜。