[发明专利]氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物的酸加成盐及其在制备抗肿瘤的药物中的应用有效
| 申请号： | 201610224082.7 | 申请日： | 2016-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN107286139B | 公开（公告）日： | 2020-02-21 |
| 发明（设计）人： | 李文保;丁忠鹏;王世潇;赵建春;管华诗 | 申请（专利权）人： | 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 青岛合创知识产权代理事务所(普通合伙) 37264 | 代理人： | 王晓晓 |
| 地址： | 266061 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 脱氢 苯基 阿夕斯丁类 化合物 加成 及其 制备 肿瘤 药物 中的 应用 | ||
1.氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物的酸加成盐，其特征在于，
所述氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物的酸加成盐为(3Z,6Z)-3-苯亚甲基-6-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)氘代亚甲基]哌嗪-2,5-二酮的酸加成盐；
所述(3Z,6Z)-3-苯亚甲基-6-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)氘代亚甲基]哌嗪-2,5-二酮的酸加成盐为其盐酸盐、甲磺酸盐和草酸盐；
(3Z,6Z)-3-苯亚甲基-6-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)氘代亚甲基]哌嗪-2,5-二酮盐酸盐为结晶性粉末，其中化合物与盐酸为摩尔比1:1成盐，熔点为290-291℃，X-射线粉末衍射特征吸收峰如图1所示；
(3Z,6Z)-3-苯亚甲基-6-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)氘代亚甲基]哌嗪-2,5-二酮甲磺酸盐为结晶性粉末，其中化合物与甲磺酸为摩尔比1:1成盐，熔点为303-305℃，X-射线粉末衍射特征吸收峰如图2所示；
(3Z,6Z)-3-苯亚甲基-6-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)氘代亚甲基]哌嗪-2,5-二酮草酸盐为结晶性粉末，其中化合物与草酸为摩尔比2:1成盐，熔点为262-263℃，X-射线粉末衍射特征吸收峰如图3所示。
2.权利要求1所述的氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物的酸加成盐在制备抗肿瘤的药物中的应用，其特征在于所述肿瘤为非小细胞肺癌、胰腺癌、皮肤癌和白血病细胞的实体瘤。
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