[发明专利]一种BAY-1841788与药用辅料的固体分散体及其制备方法

权利要求书

1.一种无定型BAY-1841788，其特征在于，X-射线粉末衍射光谱中无BAY-1841788的晶体的特征峰。

2.一种无定型BAY-1841788的制备方法，包括如下步骤：

1)将BAY-1841788用溶剂溶解后，溶解温度为-50～150℃，形成含BAY-1841788的溶液，其中，BAY-1841788与溶剂的重量比为0.001～100:1；其特征在于,溶剂选自醇类、酚类、醚类、卤代烃、酮类、醛类、腈类、酰胺、砜、亚砜、羧酸和水中的至少一种。

2)除去步骤1)所得到的溶液中的溶剂，或将得到的溶液迅速降温，又或者快速加入不良溶剂，进行析晶，得到BAY-1841788无定型形态。其特征在于，除去溶剂的方法选自：蒸发、真空蒸发、喷雾干燥、冷冻干燥、热熔挤出、过滤、离心或搅拌薄膜干燥中的至少一种。

3.一种BAY-1841788与药用辅料的固体分散体，其特征在于，所述固体分散体包含BAY-1841788与药用辅料，两者的重量比为1:0.1～100，其中，所述的BAY-1841788为无定型态，所述固体分散体的X-射线粉末衍射光谱中，扣除药用辅料的背景峰后无BAY-1841788的晶体的特征峰。

4.根据权利要求3所述的BAY-1841788与药用辅料的固体分散体，其特征在于，所述药用辅料中的至少一种选自稀释剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、表面活性剂、成膜材料、包衣材料和胶囊材料中的至少一种。

5.根据权利要求3所述的BAY-1841788与药用辅料的固体分散体，其特征在于，所述药用辅料中的至少一种选自羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮，聚乙二醇、乙基纤维素、微晶纤维素、脂质体、甲基丙烯酸共聚物、聚醋酸乙烯、羧甲基乙基纤维素、羧甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙甲基纤维素醋酸酯琥珀酸酯、聚丙烯酸树脂、聚羧乙烯、藻酸盐、卡拉胶、羧基乙酸内酯、树胶、聚乙烯醇、预胶化淀 粉、交联淀粉、羧甲基淀粉钠、糊精、聚环氧乙烷、壳聚糖、几丁聚糖、离子交换树脂和胶原蛋白中的至少一种。

6.一种BAY-1841788与药用辅料的固体分散体的制备方法，包括如下步骤：

1)将BAY-1841788和药用辅料在溶剂中混合，混合温度为-50～150℃，形成含BAY-1841788和药用辅料的溶液或悬浮液，其中，BAY-1841788与溶剂的重量比为0.001～100:1，BAY-1841788与药用辅料的重量比为1:0.1～100；

2)除去步骤1)得到的溶液或悬浮液中的溶剂，得到无定型态的BAY-1841788与药用辅料的固体分散体。

7.根据权利要求6所述的BAY-1841788与药用辅料的固体分散体的制备方法，其特征在于，所述药用辅料选自稀释剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、表面活性剂、成膜材料、包衣材料和胶囊材料中的至少一种。

8.根据权利要求6所述的BAY-1841788与药用辅料的固体分散体的制备方法，其特征在于，所述的药用辅料选自羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮，聚乙二醇、乙基纤维素、脂质体、甲基丙烯酸共聚物、聚醋酸乙烯、羧甲基乙基纤维素、羧甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙甲基纤维素醋酸酯琥珀酸酯、聚丙烯酸树脂、聚羧乙烯、藻酸盐、卡拉胶、羧基乙酸内酯、树胶、聚乙烯醇、预胶化淀粉、交联淀粉、羧甲基淀粉钠、糊精、聚环氧乙烷、壳聚糖、几丁聚糖和胶原蛋白、环糊精、乳糖、半乳糖、D-甘露醇、山梨醇、木糖醇、尿素中的至少一种。

9.一种药用组合物，其特征在于，所述药用组合物含有无定型BAY-1841788固体分散体和至少一种药学上可接受的辅料。

10.如权利要求9所述的药用组合物，用于制备抗前列腺癌药物的用途。