[发明专利]2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸轴手性对映体的晶型III

权利要求书

1.式III所示的2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸的S构型轴手性对映体的晶型III：

其使用CuKα辐射、以2θ角度表示的X射线粉末衍射光谱至少在6.04°±0.2°、7.88°±0.2°、11.04°±0.2°、15.78°±0.2°、16.36°±0.2°、16.84°±0.2°、18.18°±0.2°和19.86°±0.2°处存在衍射峰。

2.如权利要求1所述的晶型III，其特征在于，还至少在2θ值为10.30°±0.2°、13.44°±0.2°、16.00°±0.2°、17.44°±0.2°、18.98°±0.2°、20.84°±0.2°、21.86°±0.2°、22.98°±0.2°、23.76°±0.2°和24.32°±0.2°处存在衍射峰。

3.如权利要求1所述的晶型III，其特征在于，其至少在2θ值为6.04°±0.1°、7.88°±0.1°、11.04°±0.1°、15.78°±0.1°、16.36°±0.1°、16.84°±0.1°、18.18°±0.1°和19.86°±0.1°处存在衍射峰。

4.如权利要求1或3所述的晶型III，其特征在于，还至少在2θ值为10.30°±0.1°、13.44°±0.1°、16.00°±0.1°、17.44°±0.1°、18.98°±0.1°、20.84°±0.1°、21.86°±0.1°、22.98°±0.1°、23.76°±0.1°和24.32°±0.1°处存在衍射峰。

5.如权利要求1所述的晶型III，其特征在于，由差示扫描量热法(DSC)测得的熔点峰顶值为106.4℃。

6.如权利要求1所述的晶型III，其特征在于，其热重分析(TGA)图如图3所示。

7.一种制备如权利要求1-6中任一项所述晶型III的方法，包括如下步骤：将无定形2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸的S构型轴手性对映体加入二甲苯、甲苯、或者二甲苯和环己烷的混合溶剂中，于30～70℃加热溶解，制成饱和溶液，降温析晶，得到晶型III。

8.如权利要求1-6中任一项所述的晶型III在制备药物中的用途，所述药物用于治疗组织尿酸水平异常的病症。

9.如权利要求8所述的用途，其特征在于，所述病症选自痛风、高尿酸血症、降低血清尿酸。

10.一种药物组合物，其包括如权利要求1-6中任一项所述的晶型III作为活性成分。