[发明专利]他克莫司自组装聚合物纳米粒给药系统及其制备方法

权利要求书

1.一种液态分散制剂形式的他克莫司自组装聚合物纳米粒给药系统，其特征在于，由他克莫司、Soluplus、水相组成；基于所述的他克莫司和Soluplus，所述他克莫司的重量百分数为0.1％～35％，所述Soluplus的重量百分数为99.9％～65％，所述水相的体积量为5～200mL/g Soluplus；所述的水相由pH调节剂溶于水中配制而成，或者不含pH调节剂，直接为水；所述的水为纯水、注射用水或灭菌注射用水；所述水相的pH值为3.0～9.0；

所述的液态分散制剂形式的他克莫司自组装聚合物纳米粒给药系统的制备方法为：

将他克莫司和Soluplus溶于有机溶剂中，得到混合液，搅拌下，将所得混合液注入水相中，之后除去有机溶剂，无菌过滤，即得液态分散制剂形式的他克莫司自组装聚合物纳米粒给药系统；

所述有机溶剂的体积用量以他克莫司的质量计为0.0014～1mL/mg。

2.如权利要求1所述的液态分散制剂形式的他克莫司自组装聚合物纳米粒给药系统，其特征在于，所述的pH调节剂为磷酸二氢钠、磷酸二氢钾、磷酸氢二钠、磷酸氢二钾、氢氧化钠、盐酸、柠檬酸、酒石酸中的至少一种。

3.如权利要求1所述的液态分散制剂形式的他克莫司自组装聚合物纳米粒给药系统，其特征在于，所述的有机溶剂为乙醇、甲醇、丙酮、乙酸乙酯、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、二氯甲烷、丁醇、戊醇中的一种或两种以上任意比例的混合溶剂。

4.一种冻干制剂形式的他克莫司自组装聚合物纳米粒给药系统，其特征在于，所述冻干制剂形式的他克莫司自组装聚合物纳米粒给药系统由权利要求1所述液态分散制剂形式的他克莫司自组装聚合物纳米粒给药系统加入冻干保护剂后冷冻干燥制得；

所述的冻干保护剂为甘露醇。