[发明专利]一种氘代激酶选择性抑制剂在审

专利信息
申请号: 201610247898.1 申请日: 2016-04-20
公开(公告)号: CN107304201A 公开(公告)日: 2017-10-31
发明(设计)人: 李秀萍 申请(专利权)人: 成都融科博海科技有限公司
主分类号: C07D405/12 分类号: C07D405/12;C07D239/84;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 610041 四川省成都市高新*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 激酶 选择性 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物,其立体异构体,互变异构体或药学上可接受的盐,

其中,R1,R2各自独立选自于氢,氘,或一次或多次氘代的或全氘代的C1-C4烷基;

R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,R11,R12,R13,R14,R15,R16,R17,R18是氢、氘、或卤素;

并且,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,R11,R12,R13,R14,R15,R16,R17,R18中至少一个是氘,或者R1,R2为一次或多次氘代的或全氘代的C1-C4烷基;

X选自氧原子,碳原子;

n=0,1。

2.如权利要求1所述的式(I)化合物,其立体异构体,互变异构体或药学上可接受的盐,其中包括通式(II)的化合物,

其中,R1,R2各自独立选自于氢,氘,或一次或多次氘代的或全氘代的C1-C4烷基;

R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,R11,R12,R13,R14,R15,R16,R17,R18是氢、氘、或卤素;

并且,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,R11,R12,R13,R14,R15,R16,R17,R18中至少一个是氘,或者R1,R2为一次或多次氘代的或全氘代的C1-C4烷基。

3.如权利要求2所述的式(II)化合物,其特征在于R1,R2分别独立地选自:氢,氘代的甲基,或氘代的乙基。

4.如权利要求3所述的式(II)化合物,其特征在于R1,R2分别独立地选自一氘甲基,二氘甲基,三氘甲基,一氘乙基,二氘乙基,三氘乙基,四氘乙基,和五氘乙基。

5.如权利要求4所述的式(II)化合物,其特征在于R1,R2分别独立地选自三氘甲基。

6.如权利要求1,2,3,4,5所述的式(I)(II)化合物,其特征在于,所述化合物选自:

7.如权利要求1至6中任一项所述化合物,其立体异构体,互变异构体或药学上可接受的盐,作为FGFR4激酶选择性抑制剂,在制备治疗由FGFR4或FGF19介导疾病的药物或药物组合物中的应用。

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