[发明专利]具有肿瘤近红外荧光显像功能的载药ATP敏感脂质体及其制备方法

权利要求书

1.具有肿瘤近红外荧光显像和治疗作用的ATP敏感脂质体，其特征在于所述ATP敏感脂质体为将载有阿霉素的ATP敏感核苷酸双链封装在偶联有肿瘤靶向多肽的脂质双分子层膜内形成的纳米囊泡，所述ATP敏感核苷酸双链由偶联荧光染料的ATP敏感核苷酸单链和偶联荧光淬灭剂的ATP敏感核苷酸互补单链根据碱基互补配对原则自组装形成，所述偶联有肿瘤靶向多肽的脂质双分子层膜由肿瘤靶向多肽偶联的聚乙二醇化磷脂酰乙醇胺、磷脂和胆固醇组成，肿瘤靶向多肽偶联的聚二醇化磷脂酰乙醇胺、磷脂、胆固醇的摩尔比为(2～8)：(42～78)：(20～50)。

2.根据权利要求1所述具有肿瘤近红外荧光显像和治疗作用的ATP敏感脂质体，其特征在于所述偶联荧光染料的ATP敏感核苷酸单链为偶联荧光染料cy3、cy5、cy5.5、cy7中的一种的ATP敏感核苷酸单链。

3.根据权利要求2所述具有肿瘤近红外荧光显像和治疗作用的ATP敏感脂质体，其特征在于所述ATP敏感核苷酸单链的核苷酸序列为序列表中SEQ ID NO：1所述。

4.根据权利要求1至3中任一权利要求所述具有肿瘤近红外荧光显像和治疗作用的ATP敏感脂质体，其特征在于所述偶联荧光淬灭剂的ATP敏感核苷酸互补单链为偶联荧光淬灭剂4-(4’-二甲基氨基偶氮苯基)苯甲酸的ATP敏感核苷酸互补单链。

5.根据权利要求1至3中任一权利要求所述具有肿瘤近红外荧光显像和治疗作用的ATP敏感脂质体，其特征在于所述肿瘤靶向多肽偶联的聚乙二醇化磷脂酰乙醇胺为末端氨基酸为半胱氨酸的含精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸环状多肽偶联的聚乙二醇化磷脂酰乙醇胺、末端氨基酸为半胱氨酸的人类表皮生长因子受体2多肽偶联的聚乙二醇化磷脂酰乙醇胺、末端氨基酸为半胱氨酸的转铁蛋白偶联的聚乙二醇化磷脂酰乙醇胺中的一种。

6.根据权利要求5所述具有肿瘤近红外荧光显像和治疗作用的ATP敏感脂质体，其特征在于所述肿瘤靶向多肽偶联的聚乙二醇化磷脂酰乙醇胺为肿瘤靶向多肽偶联的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000、肿瘤靶向多肽偶联的二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000、肿瘤靶向多肽偶联的二棕榈酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000、肿瘤靶向多肽偶联的二月桂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000中的一种。

7.根据权利要求1至3中任一权利要求所述具有肿瘤近红外荧光显像和治疗作用的ATP敏感脂质体，其特征在于所述磷脂为卵磷脂、大豆磷脂、二硬脂酰磷脂胆碱中的一种。

8.根据权利要求4所述具有肿瘤近红外荧光显像和治疗作用的ATP敏感脂质体，其特征在于所述磷脂为卵磷脂、大豆磷脂、二硬脂酰磷脂胆碱中的一种。