[发明专利]异硫氰酸酯类化合物在预防和/或治疗高血脂症中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，具体地，涉及异硫氰酸酯类化合物在预防和/或治疗高血脂症中的应用。

背景技术

高血脂症是指脂肪代谢或运转异常使血浆一种或多种脂质高于正常。高血脂症是一种全身性疾病，是指血中胆固醇(TC)和/或甘油三酯(TG)过高或高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)过低，现代医学称之为血脂异常。脂质不溶或微溶于水，必须与蛋白质结合以脂蛋白形式存在，因此，高血脂症通常为高脂蛋白血症，即血清脂蛋白浓度升高。

该病对身体的损害是隐匿、逐渐、进行性和全身性的。它的直接损害是加速全身动脉粥样硬化，因为全身的重要器官都要依靠动脉供血、供氧，一旦动脉被粥样斑块堵塞，就会导致严重后果。动脉硬化引起的肾功能衰竭等，都与高血脂症密切相关。大量研究资料表明，高血脂症是脑卒中、冠心病、心肌梗死、心脏猝死独立而重要的危险因素。

此外，高血脂症也是促进高血压、糖耐量异常、糖尿病的一个重要危险因素。高血脂症还可导致脂肪肝、肝硬化、胆石症、胰腺炎、眼底出血、失明、周围血管疾病、跛行、高尿酸血症。有些原发性和家族性高血脂症患者还可出现腱状、结节状、掌平面及眼眶周围黄色瘤、青年角膜弓等。

随着人们生活水平的提高，高血脂的发病率日益增高。血脂水平过高的人，除了减少饮食中的胆固醇摄入、增加运动等非药物治疗以外，大多数往往还需要服用降脂药物。

目前已经公认高血脂症，包括高胆固醇血症(Hypercholesterolemia)、高甘油三脂血症(Hypertriglyceridemia)及二者都高的复合性高血脂症。因而降血脂药物根据药理作用不同，分为主要降低胆固醇和主要降低甘油三脂两大类。

由于降血脂药物种类繁多，专属性强、不良反应较多，因此本领域迫切需 要开发能够预防和/或治疗高血脂病的各种药物和功能食品。

发明内容

本发明的目的是提供一种预防和/或治疗高血脂症的药物和/或功能食品。

本发明第一方面提供了一种式(I)所示的化合物或如式(I I)所示的衍生物的用途，用于制备组合物或制剂，所述组合物或制剂用于预防和/或治疗高血脂症，

A-NCS(I)

式(I)中：

NCS为异硫氰酸酯基；

A为-XR₁或-CR₂R₃R₄；其中，X为-(CH₂)n-，n为0-6的整数；

R₁为甲基、叔丁基、异丙基、甲硫基、甲氧基、烯丙基、甲代烯丙基、环己基、甲基亚硫酰基、萘基、甲基环己基、吗啉基、二乙基氨基、苯甲酰基、乙氧基羰基、叔辛基、氯原子、三甲基硅基、取代或未取代的苯基；

所述的“取代”指基团中一个或多个H被选自下组的取代基所取代：卤素、甲基、溴甲基、乙基、甲氧基、硝基、叠氮基、三氟甲基、二氟甲氧基、甲硫基、氰基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、叔丁氧基羰基、乙氧基羰基；

R₂、R₃、R₄各自独立地为H、苯基或C_1-3烷基；

式(II)中：

A如式(I)中所定义；

R₅为氢或通过硫原子与的碳原子连接的衍生自以下化合物的基团：N-乙酰半胱氨酸、谷胱甘肽、半胱氨酸(C_1-6烷基)酯、半胱氨酰氨基酸和半胱氨酰氨基酸(C_1-6烷基)酯。

在另一优选例中，所述氨基酸选自：甘氨酸、谷氨酸、丝氨酸、丙氨酸或蛋氨酸。