[发明专利]一种3-取代氧杂环丁烷的不对称开环方法及应用有效
| 申请号： | 201610262291.0 | 申请日： | 2016-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN107141188B | 公开（公告）日： | 2021-05-28 |
| 发明（设计）人： | 孙建伟;杨文 | 申请（专利权）人： | 香港科技大学深圳研究院 |
| 主分类号： | C07B53/00 | 分类号： | C07B53/00;C07C29/64;C07C33/46;C07C33/48;C07C41/26;C07C43/178;C07C43/23;C07C253/30;C07C255/53;C07C253/14;C07C255/36;C07C247/10;C07C327/28;C |
| 代理公司： | 深圳中一专利商标事务所 44237 | 代理人： | 左光明 |
| 地址： | 518000 广东省深圳市南山区高新技术产*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 取代 氧杂环 丁烷 不对称 开环 方法 应用 | ||
1.一种利用卤素亲核试剂对3-取代氧杂环丁烷的不对称开环方法，其特征在于，包括：
将所述3-取代氧杂环丁烷与卤素亲核试剂作为反应底物进行不对称卤素开环反应，采用手性酸催化剂进行催化；
所述手性酸催化剂为手性磷酸催化剂，该手性磷酸催化剂为：
其中Ar为2,4,6-(Cy)3C6H2，Cy为环己基。
2.如权利要求1所述的3-取代氧杂环丁烷的不对称开环方法，其特征在于，所述卤素亲核试剂为酰卤、卤代硅烷或卤化氢；其中，卤素包括氟、氯、溴或碘。
3.如权利要求1所述的3-取代氧杂环丁烷的不对称开环方法，其特征在于，所述手性磷酸催化剂采用如下步骤制备获得：
其中，Ar为2,4,6-(Cy)3C6H2，Cy为环己基。
4.如权利要求1所述的3-取代氧杂环丁烷的不对称开环方法，其特征在于，所述手性磷酸催化剂在不对称开环反应中的催化剂用量为1～20mol％。
5.如权利要求1或2所述的3-取代氧杂环丁烷的不对称开环方法，其特征在于，所述不对称开环反应的反应体系中还添加含水分子筛。
6.如权利要求5所述的3-取代氧杂环丁烷的手性开环方法，其特征在于，所述的含水分子筛中，每10g分子筛含0.05～0.3摩尔水。
7.如权利要求5所述的3-取代氧杂环丁烷的不对称开环方法，其特征在于，所述分子筛为型分子筛。
8.如权利要求1至7任一项所述的3-取代氧杂环丁烷的不对称开环方法于制备手性2-取代-3-Nu-丙醇中的应用。
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