[发明专利]一种盐酸氨溴索缓释胶囊及其生产工艺

说明书

本发明公开了一种盐酸氨溴索缓释胶囊及其生产工艺。它由素丸和缓释包衣组成，二者的质量比为100：6.0～7.5；所述素丸由下述重量份的原料制成：30～40目的蔗糖丸芯55份、盐酸氨溴索75份、蔗糖70～75份、淀粉15～20份、二氧化硅0～3份、硬脂酸镁0～1份、粘合剂溶液55～75份；所述缓释包衣由下述重量份的原料制成：尤特奇L100 6份、蔗糖3份、滑石粉1.0～1.5份、乙醇100～270份、纯化水15～35份。本发明在保证良好的质量前提下，采用了简单的配料及制备方法。

技术领域

本发明涉及一种盐酸氨溴索缓释胶囊及其生产工艺，属于医药制剂技术领域。

背景技术

盐酸氨溴索，分子式为C₁₃H₁₈Br₂N₂O·HCl。它可促进呼吸道内部粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留，因而具有显著促进排痰的功能，适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病。1965年勃林格殷格翰公司首次将盐酸氨溴索研制成功，1978年首次以沐舒坦作为商品名在德国上市，之后，盐酸氨溴索陆续在法国、意大利、日本、西班牙等许多国家上市。

1993年我国开始进口盐酸氨溴索口服制剂。最近以来，由于看好盐酸氨溴索巨大的市场空间以及今后良好的发展潜力，我国许多企业纷纷涉足盐酸氨溴索的生产。现在，全国共有盐酸氨溴索生产批准文号75个。其中，缓释胶囊有4个生产批准文。盐酸氨溴索缓释胶囊国内外上市产品从剂型上属于胶囊剂中的缓释胶囊，其内容物为缓释微丸和(或)缓释颗粒，规格为75mg、25mg或45mg(日本上市)。其它剂型包括普通胶囊(30mg)、普通片(15mg和30mg)、分散片(30mg)、咀嚼片(15mg和30mg)、缓释片(75mg)、颗粒剂(15mg和30mg)、糖浆剂、口服液、注射剂等。

目前，盐酸氨溴索缓释胶囊的研究方面大都采用了比较复杂的配方和工艺，在保证盐酸氨溴索缓释胶囊良好质量的基础上，研发一种简单、低成本的配方和工艺，是当前需要解决的问题。

发明内容

本发明克服了上述现有技术的不足，提供了一种盐酸氨溴索缓释胶囊及其生产工艺。该方法采用简单的配料结合本发明的工艺，即可制得满足要求的盐酸氨溴索缓释胶囊。

本发明的技术方案是：一种盐酸氨溴索缓释胶囊，其特征是，由素丸和缓释包衣组成，二者的质量比为100：6.0～7.5；

所述素丸由下述重量份的原料制成：30～40目的蔗糖丸芯55份、盐酸氨溴索75份、蔗糖70～75份、淀粉15～20份、二氧化硅(医药级)0～3份、硬脂酸镁0～1份、粘合剂溶液55～75份；

所述缓释包衣由下述重量份的原料制成：尤特奇L100 6份、蔗糖3份、滑石粉1.0～1.5份、乙醇100～270份、纯化水15～35份。

其中，蔗糖需要粉碎、过100目筛，盐酸氨溴索、二氧化硅(医药级)和硬脂酸镁均需要过100目筛。所用乙醇的溶度≥95％。

优选方案一：素丸由下述重量份的原料制成：30～40目的蔗糖丸芯55份、盐酸氨溴索75份、蔗糖70～75份、淀粉15～20份、硬脂酸镁0～1份、粘合剂溶液55～75份。粘合剂溶液的制备方法为：取蔗糖、纯化水和乙醇，将蔗糖溶解于纯化水中至澄清透明，后添加乙醇，最终配制成乙醇的浓度为50％(体积比)，蔗糖浓度为40％(质量比)的粘合剂溶液，备用。40％蔗糖的50％乙醇溶液保证了产品硬度适中，且不会发生黏连、结块。该方案配料简单，方法简单。但是要求后期充分干燥，以使乙醇的残留量符合要求。