[发明专利]用于治疗过敏性皮炎的吡嘧司特钾片的制备方法及应用

说明书

技术领域

本发明具体涉及一种用于治疗过敏性皮炎的吡嘧司特钾片的制备方法及应用。

背景技术

过敏性皮炎如荨麻疹等是皮肤常见疾病，严重危害着人民健康。近年来，由于空气质量的变差，皮肤病的发病率均呈增加趋势，引起了世界卫生组织和各国政府的重视。

吡嘧司特钾为美国施贵保公司和日本三菱东京制药株式会社研制的抑制抗原引起的变态反应介质释放的药物，临床上是一种强效、长效和安全的变异性哮喘、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和特异性皮炎的防治药物，国内尚无本品的生产、销售和使用，为了填补国内空白，满足临床需要，我们组织有关人员研制开发了吡嘧司特钾原料及片剂，根据《药品注册管理办法》该药属于西药3.1类。

吡嘧司特钾的化合物专利1977年在美国申请，1993年在中国申请，专利号为CN1080289，该专利1996年撤销。药效方面该产品在美国1983年申请抗申请抗溃疡专利，1992年申请抗过敏专利，专利号为US4457932，US5527802，这二次适应症专利没有在中国申请。根据行政保护条例，该品可在中国申请行政保护，但目前尚未提出申请。

发明内容

发明目的：本发明提供一种用于治疗过敏性皮炎的吡嘧司特钾片的制备方法及应用。

技术方案：一种用于治疗过敏性皮炎的吡嘧司特钾片，所述的吡嘧司特钾片由下列组份按照重量组成：

一种根据所述的用于治疗过敏性皮炎的吡嘧司特钾片的制备方法，包括如下步骤：

(1)配料：

a.原辅料预处理：将吡嘧司特钾原料过80目不锈钢筛，微晶纤维素、甘露醇、羧甲基淀粉钠分别过65目筛，备用；

b.配料：按处方要求进行配料，原辅料逐项核对，无误后扎好袋口贴签，胃溶型薄膜包衣预混剂和乙醇的配料领用以实际使用量为准，根据处方量配料，使用剩余部分及时退库；

(2)制粒：

将配好的吡嘧司特钾、微晶纤维素、甘露醇、羧甲基淀粉钠加入到二维运动混合机中混合15分钟，混合均匀后倒出，用干法制粒机干法制粒，制成20～40目干颗粒；

(3)整粒混合：

干颗粒用24目不锈钢筛整粒，一个批号所有的干颗粒加入到二维运动混合机中，外加硬脂酸镁、微粉硅胶混合15分钟，均匀后倒出；

(4)压片：

用φ7mm浅凹冲刻痕冲压片，控制片重差异在±5.5％以内，片重为0.129g；

(5)包衣：

片芯化验合格后用胃溶型薄膜包衣预混剂溶液包成薄膜衣片，包衣实际计算增重率不小于3.0％，包衣片出锅后置包衣干燥间常温干燥12小时，装袋；

(6)铝塑包装：

将干燥后的薄膜衣片进行铝塑包装；规格为10片/板，核对批号、有效期。

一种根据所述的用于治疗过敏性皮炎的吡嘧司特钾片的应用，药理研究表明：

(1)本品为特异性I型变态反应抑制剂，主要作用于细胞膜表面，能够修复细胞膜表面的损伤，抑制抗原-抗体反应引起的组胺、白三烯D4和B4、PAF、PGD2、TXA2和B细胞激活因子等的释放；

(2)在大鼠和豚鼠中本品能剂量依赖性抑制被动皮肤过敏反应(PCA)；

(3)本品和组胺结合使用，可有效的防治过敏性病变的复发，对治疗荨麻疹有独特的疗效。

有益效果：本发明用于防治过敏性皮肤疾病，系肥大细胞膜稳定剂，能有效地抑制组胺、白三烯等炎症介质的释放。临床研究结果显示，该药治疗或联合治疗过敏性皮炎是有效、安全的。

本发明中，质量研究与临床研究用样品质量标准如下：

A、性状：本品为薄膜衣片，除去包衣显淡黄色。

B、鉴别：本品运用了高效液相鉴别。

C、检查：进行了溶出度、含量均匀度、有关物质及中国药典片剂项下有关的各项规定。

D、含量测定：本品含量测定采用紫外吸收光谱法，并考察了该方法的专属、精密度、线性以及回收率。

E、稳定性试验：根据《新药审批办法》对片剂稳定性试验的要求，我们对吡嘧司特钾片进行了加速试验和室温留样试验，结果表明：在包装条件下，进行了6个月的加速试验及室温留样试验36个月，经检测，各项检查指标几乎无变化。证明本品比较稳定，有效期定为两年。

本发明中的药理作用如下：