[发明专利]靶向线粒体的抗肿瘤五环三萜衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种五环三萜衍生物，其特征在于，其是选自下列结构的化合物：

2.权利要求1所述的五环三萜衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。

3.一种权利要求1所述的五环三萜衍生物的制备方法，所述方法包括：以五环三萜化合物为起始原料，使五环三萜化合物的至少一个羟基与5-溴戊酸进行酯化反应，得中间体化合物，然后将中间体化合物与三苯基膦发生成盐反应，生成式I-a、I-b、I-c、式II-a或II-b所示的五环三萜衍生物；

生成式I-a、I-b、I-c、式II-a或II-b所示的五环三萜衍生物的过程中，所述酯化反应采用的是EDC/DMAP法，以二氯甲烷作为溶剂，室温下反应，五环三萜化合物、EDC、DMAP与5-溴戊酸和二氯甲烷加入量的比为：1mol:(2.5-2.6)mol:(0.4-0.5)mol:(4-4.1)mol:2000mL；

所述五环三萜化合物为白桦醇或白桦酸。

4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，生成式I-a、I-b、I-c、式II-a或II-b所示的五环三萜衍生物的过程中，所述成盐反应是以乙腈作为溶剂，中间体化合物、三苯基膦和乙腈加入量的比为1mol：(3-3.1)mol：1000mL，70-80℃加热回流。

5.一种药物组合物，其包含权利要求1所述的五环三萜衍生物。

6.如权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包含一种或多种药学上可接受的载体和/或赋形剂。

7.如权利要求5或6所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为固体口服制剂或肠胃外给药制剂。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为片剂、分散片、肠溶片、咀嚼片、口崩片、胶囊、糖衣剂、颗粒剂、干粉剂、口服溶液剂、注射用小水针、注射用冻干粉针、大输液或小输液。