[发明专利]一类万古霉素衍生物、其制备方法、药物组合物和用途

权利要求书

1.具有下面通式I所示结构的万古霉素衍生物或其药学上可接受的盐：

其中：

R₁是H、–CH₂–R₄、–CO–R₄或—(CH₂)_m–A-R₄，其中

m为1-4的整数，优选为2、3或4，

A选自NH、O和S，

R₄选自取代或未取代的C₈-C₁₆直链或支链烷基、取代或未取代的C₈-C₁₆直链或支链烯基、取代或未取代的C₈-C₁₆直链或支链炔基、取代或未取代的C₃-C₁₀环烷基、取代或未取代的C₆-C₂₀芳基、取代或未取代的含有选自N、O和S中的一个或多个杂原子的3-10元非芳香性杂环基、取代或未取代的含有选自N、O和S中的一个或多个杂原子的3-10元杂芳基，上述取代的取代基可以为选自卤素、-OH、-NH₂、氰基、C₁-C₁₀烷基(优选甲基、乙基、丁基、戊基、庚基)、C₁-C₁₀烷氧基、C₁-C₁₀烷胺基、C₁-C₁₀烷酰基、C₃-C₁₀环烷基、卤代C₁-C₁₀烷基(优选三氟甲基)、用卤素、-OH、-NH₂、氰基、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀烷氧基、C₁-C₁₀烷酰基、C₂-C₆直链或支链炔基、苯乙炔基、三甲基硅烷基乙炔基、吡啶基、苯基、氰基苯基、C1-C6烷基苯基、三氟甲基苯基、氯苯基或C₁-C₆烷基联苯基甲氧基取代的C₆-C₂₀芳基、用卤素、-OH、-NH₂、氰基、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀烷氧基、吡啶基、苯基、C₁-C₆烷基苯基、三氟甲基苯基或氯苯基取代的C₃-C₁₀环烷基、C₁-C₁₀烷基羰基、苯基C₁-C₁₀烷基羰基等中的一个或多个；

R₂是OH或–NH(CH₂)_pR₅，其中

p为0-6之间的整数，

R₅独立选自糖基或者取代的氨基；所述取代的取代基可以为选自C₁-C₆烷基中的1或2个取代基；

R₃选自氢或甲基；

n为0-6之间的整数，优选为0、1、2或3；

X不存在或为–S–、–O–、–NH–、–C(O)NH–、–NHC(O)–或–(CH₂)_q–，q为0-2之间的整数；

Y为糖基。