[发明专利]一种地塞米松磷酸钠脂微球注射剂及其制备方法

权利要求书

1.一种地塞米松磷酸钠脂微球注射剂，其特征在于，由以下组分组成：1份地塞米松磷酸钠，75-100份苯甲酸苄酯，32.5-35份聚乙二醇-40蓖麻油，13.2-14.8份甘氨酸，2.1-3.2份EDTA-2Na，3.2-5份三氯叔丁醇，注射用水加至1000ml。

2.根据权利要求1所述的一种地塞米松磷酸钠脂微球注射剂的制备方法，其特征在于，通过以下步骤实现：

（1）取地塞米松磷酸钠、聚乙二醇-40蓖麻油、甘氨酸加入到苯甲酸苄酯中，于70-80℃搅拌溶解，制成油相；

（2）取EDTA-2Na、三氯叔丁醇加入注射用水中，用pH 值调节剂调节水相pH 值为9.2，混匀后加热至温度70-80℃，作为水相；

（3）将上述得到的水相在搅拌条件下缓慢的滴入油相中，滴完后搅拌15-30min，然后转移至高速匀质机中高速搅拌3-5次，每次5-10min，得到均一的白色乳状液；

（4）将（3）得到的白色乳状液，补加70-80℃注射用水至1000ml，混匀后移入高压微射流纳米分散仪中均质，制得平均粒径为350-400nm 的乳剂；

（5）将制得的乳剂过滤，充氮，灌封，在旋转式水浴灭菌柜中进行灭菌 ，灭菌温度≥ 110℃，灭菌时长≤ 5min，整体灭菌过程F0≥8，即得地塞米松磷酸钠脂微球注射剂。

3.根据权利要求2所述的一种地塞米松磷酸钠脂微球注射剂的制备方法，其特征在于，步骤（2）所述pH 值调节剂选自氢氧化钠、盐酸、磷酸盐、枸橼酸或枸橼酸钠中的一种或两种混合物。

4.根据权利要求2 或3 所述的一种地塞米松磷酸钠脂微球注射剂的制备方法，其特征在于，步骤（2）pH 调节剂的加入时机选择在油水两相开始混合之前。

5.根据权利要求2 或3 所述的一种地塞米松磷酸钠脂微球注射剂的制备方法，其特征在于水相向油相中的滴加速度为5-10ml/min。

6.根据权利要求2 或3 所述的一种地塞米松磷酸钠脂微球注射剂的制备方法，其特征在于，步骤（5）灭菌条件为：120℃灭菌1.5分钟，118℃灭菌3分钟和116℃灭菌5分钟，选择旋转式灭菌或非旋转式灭菌。