[发明专利]一种氯维地平脂微球注射剂及其制备方法

权利要求书

1.一种氯维地平脂微球注射剂，其特征在于，由以下组分组成：1份 氯维地平，68-90份豆油，23.1-25.7份卵磷脂，8.9-10.2份肌酐，4.5-6.2份焦亚硫酸钠，2-3.1份羟丙丁酯，注射用水加至1000ml。

2.根据权利要求1所述的一种氯维地平脂微球注射剂的制备方法，其特征在于，通过以下步骤实现：

（1）取氯维地平、卵磷脂、肌酐加入到豆油中，于50-60℃搅拌溶解，制成油相；

（2）取焦亚硫酸钠、羟丙丁酯加入注射用水中，用pH 值调节剂调节水相pH 值为8.7，混匀后加热至温度50-60℃，作为水相；

（3）将上述得到的水相在搅拌条件下缓慢的滴入油相中，滴完后搅拌15-30min，然后转移至高速匀质机中高速搅拌3-5次，每次5-10min，得到均一的白色乳状液；

（4）将（3）得到的白色乳状液，补加50-60℃注射用水至1000ml，混匀后移入高压微射流纳米分散仪中均质，制得平均粒径为150-200nm 的乳剂；

（5）将制得的乳剂过滤，充氮，灌封，在旋转式水浴灭菌柜中进行灭菌 ，灭菌温度≥ 140℃，灭菌时长≤ 3min，整体灭菌过程F0≥8，即得氯维地平脂微球注射剂。

3.根据权利要求3 所述的一种氯维地平脂微球注射剂的制备方法，其特征在于，步骤（2）所述pH 值调节剂选自氢氧化钠、盐酸、磷酸盐、枸橼酸或枸橼酸钠中的一种或两种混合物。

4.根据权利要求3 或4 所述的一种氯维地平脂微球注射剂的制备方法，其特征在于，步骤（2）pH 调节剂的加入时机选择在油水两相开始混合之前。

5.根据权利要求3 或4 所述的一种氯维地平脂微球注射剂的制备方法，其特征在于水相向油相中的滴加速度为5-10ml/min。

6.根据权利要求3 或4 所述的一种氯维地平脂微球注射剂的制备方法，其特征在于，步骤（5）灭菌条件为：145℃灭菌1分钟，143℃灭菌2.4分钟和142℃灭菌3分钟，选择旋转式灭菌或非旋转式灭菌。