[发明专利]格列齐特的药物组合物及其在生物医药中的应用在审
申请号: | 201610302116.X | 申请日: | 2016-05-09 |
公开(公告)号: | CN105777687A | 公开(公告)日: | 2016-07-20 |
发明(设计)人: | 宋晓梅 | 申请(专利权)人: | 宋晓梅 |
主分类号: | C07D307/93 | 分类号: | C07D307/93;A61K31/365;A61K31/64;A61P9/10 |
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地址: | 325016 浙江*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 格列齐特 药物 组合 及其 生物医药 中的 应用 | ||
1.一种具有下述结构式的化合物(Ⅰ),
2.一种格列齐特的药物组合物,其特征在于:包括格列齐特、如权利要求1所述的化合 物(Ⅰ)和药学上可以接受的载体,制备成需要的剂型。
3.根据权利要求2所述的格列齐特的药物组合物,其特征在于:药学上可以接受的载体 包括稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体 或润滑剂。
4.根据权利要求2所述的格列齐特的药物组合物,其特征在于:所述剂型包括片剂、胶 囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、 栓剂、喷雾剂、滴剂或贴剂。
5.权利要求1所述的化合物(Ⅰ)的制备方法,其特征在于,包含以下操作步骤:(a)将三 七粉碎,用65~75%乙醇热回流提取,合并提取液,浓缩至无醇味,依次用石油醚、乙酸乙酯 和水饱和的正丁醇萃取,分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物;(b)步 骤(a)中正丁醇取物用大孔树脂除杂,先用20%乙醇洗脱9个柱体积,再用65%乙醇洗脱10 个柱体积,收集65%洗脱液,减压浓缩得65%乙醇洗脱浓缩物;(c)步骤(b)中65%乙醇洗脱 浓缩物用正相硅胶分离,依次用体积比为65:1、35:1、15:1和7:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱 得到4个组分;(d)步骤(c)中组分4用正相硅胶进一步分离,依次用体积比为12:1、7:1和1:1 的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到3个组分;(e)步骤(d)中组分2用十八烷基硅烷键合的反相 硅胶分离,用体积百分浓度为58%的甲醇水溶液等度洗脱,收集11~15个柱体积洗脱液,洗 脱液减压浓缩得到化合物(Ⅰ)。
6.根据权利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制备方法,其特征在于:步骤(a)用70%乙醇热回 流提取,合并提取液。
7.根据权利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制备方法,其特征在于:所述大孔树脂为D101型 大孔吸附树脂。
8.根据权利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制备方法,其特征在于:步骤(a)中用二氯甲烷代 替乙酸乙酯进行萃取,得到二氯甲烷萃取物。
9.权利要求1所述的化合物(Ⅰ)在制备治疗短暂脑缺血再灌注损伤的药物中的应用。
10.权利要求2~4任一所述的格列齐特的药物组合物在制备治疗短暂脑缺血再灌注损 伤的药物中的应用。
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