[发明专利]一种克唑替尼的合成方法及其中间体制备方法有效
| 申请号： | 201610310281.X | 申请日： | 2016-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN107365301B | 公开（公告）日： | 2021-06-01 |
| 发明（设计）人： | 张俊勇 | 申请（专利权）人： | 上海裕兰生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D401/04;C07C29/143;C07C33/46 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201413 上海市奉贤区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 克唑替尼 合成 方法 及其 中间体 制备 | ||
【权利要求书】：
1.一种克唑替尼的合成方法，其特征在于：包括下列步骤：
(a)以化合物2为原料，经不对称催化还原得到关键中间体3；
(b)以化合物4和5为原料，经环合反应得到中间体6，再经过卤代反应得到中间体7；
其中R2=Cl;Br;I；
(c)以化合物7和8为原料，经suzuki偶联反应得到关键中间体9；
(d)以化合物3和中间体9为原料，经取代反应得到关键中间体10；
(e)将中间体10经过加氢还原，还原后加20%哌啶的DMF溶液处理后得到目标化合物克唑替尼1
；
其中，(b)和(c)中，R1=Fmoc；
在步骤(a)中，手性催化剂为：D-苯丙氨酸、D-亮氨酸、D-丙氨酸所对应的3,5-双(3-甲基丁-2基)水杨醛席夫碱锌的络合物，所述络合物具有如下结构式：
R3=-CH3 - CH2Ph -i-Bu；
还原剂为三乙氧基氢硅烷HSi(OEt)3、三甲氧基氢硅烷HSi(OMe)3、二苯二氢硅烷(H2SiPh)。
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