[发明专利]螺三元环、螺五元环类肽脱甲酰基酶抑制剂的抗肿瘤应用有效
| 申请号： | 201610310684.4 | 申请日： | 2016-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN107362162B | 公开（公告）日： | 2019-12-13 |
| 发明（设计）人： | 胡文浩;吕峰平;汤洋;陈晨;韦建海 | 申请（专利权）人： | 如东瑞恩医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/4155 | 分类号： | A61K31/4155;A61K31/4439;A61K31/422;A61K31/506;A61K31/427;A61K31/4184;A61K31/437;A61K31/5377;A61K31/497;A61K31/403;A61K31/433;A61K31/541 |
| 代理公司： | 31257 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 226400 江苏省南通市如*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 三元 螺五元环类肽脱甲酰基酶 抑制剂 肿瘤 应用 | ||
1.螺三元环、螺五元环类肽脱甲酰基酶抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述抑制剂结构如式(1)所示：
式(1)中，n＝2-4，R1为正丁基、环戊甲基；R2为1H-吡唑-3-基、5-氟吡啶1-氧化物-2-基、5-(叔丁基)异恶唑-3-基、6-甲基-N-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)苯-1-氨基-3-基、3-氟吡啶-2-基、5-甲基噻唑-2-基、3-(吡啶-3-基)苯基、N-(嘧啶-2-基)苯-1-氨基-3-基、4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基、4-吗啡啉苯基、2-吡嗪基、3-哒嗪基、4-嘧啶基、1-甲基-1H-吡唑-4-基、5-异恶唑基、环丙基、4-甲基噻唑-2-基、2-恶唑基、5-甲基异恶唑-3-基、2-噻唑基、1,3,4-硫二唑-2-基、5-(三氟甲基)噻唑-2-基、双乙基砜基、苯并噻唑-2-基、3-甲酸甲酯-2-噻吩基；R3为氢。
2.螺三元环、螺五元环类肽脱甲酰基酶抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述抑制剂结构如式(2)所示：
式(2)中，n＝2-4，R1为正丁基，环戊甲基；R2为2-苯并咪唑基、1,3,4-氧杂二恶唑、1,2,4-氧杂二恶唑、1,3,4-三氮唑。
3.螺三元环、螺五元环类肽脱甲酰基酶抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述抑制剂结构如式(3)所示：
式(3)中，n＝2-4，R1为正丁基，环戊甲基；R2为1H-吡唑-3-基、5-氟吡啶1-氧化物-2-基、5-(叔丁基)异恶唑-3-基、6-甲基-N-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)苯-1-氨基-3-基、3-氟吡啶-2-基、5-甲基噻唑-2-基、3-(吡啶-3-基)苯基、N-(嘧啶-2-基)苯-1-氨基-3-基、4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基、4-吗啡啉苯基、2-吡嗪基、3-哒嗪基、4-嘧啶基、1-甲基-1H-吡唑-4-基、5-异恶唑基、环丙基、4-甲基噻唑-2-基、2-恶唑基、5-甲基异恶唑-3-基、2-噻唑基、1,3,4-硫二唑-2-基、5-(三氟甲基)噻唑-2-基、双乙基砜基、苯并噻唑-2-基、3-甲酸甲酯-2-噻吩基；R3为氢。
4.螺三元环、螺五元环类肽脱甲酰基酶抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述抑制剂结构如式(4)所示：
式中n＝2-4，R1为正丁基，环戊甲基；R2为2-苯并咪唑基、1,3,4-氧二恶唑、1,2,4-氧二恶唑、1,3,4-三氮唑。
5.螺三元环、螺五元环类肽脱甲酰基酶抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述抑制剂选自：
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