[发明专利]芳香亚硝基化合物与氮杂环丙烷化合物成环的方法有效
| 申请号： | 201610316838.0 | 申请日： | 2016-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN105949144B | 公开（公告）日： | 2018-02-02 |
| 发明（设计）人： | 李兴;宫晓蕾;魏文珑;常宏宏;邢俊德 | 申请（专利权）人： | 太原理工大学 |
| 主分类号： | C07D273/01 | 分类号： | C07D273/01 |
| 代理公司： | 太原市科瑞达专利代理有限公司14101 | 代理人： | 申艳玲 |
| 地址： | 030024 山西*** | 国省代码： | 山西;14 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 芳香 硝基 化合物 氮杂环 丙烷 方法 | ||
1.芳香亚硝基化合物与氮杂环丙烷化合物成环的方法，以对甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷化合物为起始原料，使用芳香亚硝基化合物作为亲核试剂，其特征在于：该方法是在锌类路易斯酸促进剂作用条件下，于氯代烷烃类溶剂中，对氮杂环丙烷化合物进行成环反应；所得目标化合物的结构式如下：
式中，R代表H、烷基、卤素、硝基或芳基。
2.根据权利要求1所述的芳香亚硝基化合物与氮杂环丙烷化合物成环的方法，其特征在于：所述芳香亚硝基化合物具有以下结构通式：
式中，R代表H、烷基、卤素、硝基或芳基。
3.根据权利要求1所述的芳香亚硝基化合物与氮杂环丙烷化合物成环的方法，其特征在于：所述甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷化合物具有以下结构通式：
式中，X代表H、C1～C20的烷基、卤素、硝基、
其中，R1代表H、甲基、甲氧基或卤素。
4.根据权利要求1所述的芳香亚硝基化合物与氮杂环丙烷化合物成环的方法，其特征在于：所述锌类路易斯酸促进剂为氯化锌、硝酸锌或碘化锌中的一种，促进剂与氮杂环丙烷化合物的摩尔比为(1～10)∶10。
5.根据权利要求1所述的芳香亚硝基化合物与氮杂环丙烷化合物成环的方法，其特征在于：所述氯代烷烃类溶剂为二氯甲烷、氯仿或1,2-二氯乙烷中的一种，氯代烷烃的用量为2～12mL/mmol氮杂环丙烷化合物。
6.根据权利要求1所述的芳香亚硝基化合物与氮杂环丙烷化合物成环的方法，其特征在于：所述对甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷化合物与芳香亚硝基化合物的摩尔比为3∶(1～12)。
7.根据权利要求6所述的芳香亚硝基化合物与氮杂环丙烷化合物成环的方法，其特征在于：所述对甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷化合物与芳香亚硝基化合物的摩尔比为2∶(1～4)。
8.根据权利要求1所述的芳香亚硝基化合物与氮杂环丙烷化合物成环的方法，其特征在于：所述成环反应在20～90℃下进行。
9.根据权利要求8所述的芳香亚硝基化合物与氮杂环丙烷化合物成环的方法，其特征在于：所述成环反应在20～70℃下进行。
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