[发明专利]呫酮类化合物及其衍生物在制备降血脂药物中的应用在审
| 申请号： | 201610318173.7 | 申请日： | 2016-05-13 |
| 公开（公告）号： | CN107362159A | 公开（公告）日： | 2017-11-21 |
| 发明（设计）人： | 高小玲;胡朦;王小林;陈红专 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学医学院 |
| 主分类号： | A61K31/352 | 分类号： | A61K31/352;A61P3/06;A23L33/105 |
| 代理公司： | 上海集信知识产权代理有限公司31254 | 代理人： | 洪玲 |
| 地址： | 200025 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 酮类 化合物 及其 衍生物 制备 血脂 药物 中的 应用 | ||
1.一种通式为(Ⅰ)的呫酮类化合物及其衍生物、对映异构体、非对映异构体、外消旋体和它们的混合物及其药学上可接受的盐在制备具有预防和/或治疗高血脂症或者制备抑制前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)的产品中的应用：
其中：
R1～R8各自独立地选自氢原子、羟基、卤素原子、氰基、硝基、砜基、亚砜基、C1～C10直链或支链饱和脂肪烷基或不饱和脂肪烷基、C1～C10直链或支链饱和脂肪羟烷基或不饱和脂肪羟烷基、C1～C10直链或支链饱和脂肪烃或不饱和脂肪烷氧基、C1～C10直链或支链饱和脂肪烃硫基或不饱和脂肪烃硫基、未取代或一取代或二取代含C1～C10的直链或支链饱和脂肪烃胺基、或未取代、取代的五～六元环烷胺基、含C1～C10的直链或支链饱和脂肪烃或不饱和脂肪烃基的低级烃酰基，低级烃酯基，低级烃酰胺基、含五～六元环的芳香烃酯基、酰胺基或杂环芳香烃酯基、酰胺基、C1～C10烷硫基或卤代C1～C10烷基、C2～C5烯基、C2～C5炔基、C3～C6环烷烃基、未取代、单取代或多取代五～六元单环芳香烃基、含1～3个N、O、S等杂原子的取代或未取代五～六元杂环芳香烃基、或稠环芳香烃基、稠环芳香杂环烃基。其中，R6为氢原子，或R1～R8均为氢原子或羟基，或R5为3-甲基-2-丁烯基的情况除外。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的化合物为R1～R8的取代基独立地选自氢原子、羟基、卤素原子、氰基、硝基、砜基、亚砜 基、C1～C10直链或支链饱和脂肪烷基或不饱和脂肪烷基、C1～C10直链或支链饱和脂肪羟烷基或不饱和脂肪羟烷基、C1～C10直链或支链饱和脂肪烃或不饱和脂肪烷氧基、C1～C10直链或支链饱和脂肪烃硫基或不饱和脂肪烷硫基、未取代或一取代或二取代含C1～C10的直链或支链饱和脂肪烃胺基或未取代、取代的五～六元环烷胺基、含C1～C10的直链或支链饱和脂肪烃或不饱和脂肪烃基的低级烃酰基，低级烃酯基，低级烃酰胺基、含五～六元环的芳香烃酯基、酰胺基或杂环芳香烃酯基、酰胺基、C1～C10烷硫基或卤代C1～C10烷基、C2～C5烯基、C2～C5炔基、C3～C6环烷烃基、未取代、单取代或多取代五～六元单环芳香烃基、含1～3个N、O、S等杂原子的取代或未取代五～六元杂环芳香烃基、或稠环芳香烃基、稠环芳香杂环烃基。
3.根据权利要求1-2任一权利要求所述的应用，其特征在于，所述的化合物为R5为氢原子或羟基或甲氧基，R1和R6同时为羟基，其余取代基至少一个为不饱和烃基。
4.根据权利要求1-3任一权利要求所述的应用，其特征在于，所述的化合物为R5为氢原子或羟基或甲氧基，R1和R6同时为羟基，其余取代基至少一个为烯基。
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