[发明专利]一种布南色林片的制备工艺在审

专利信息
申请号: 201610327667.1 申请日: 2016-05-18
公开(公告)号: CN107397729A 公开(公告)日: 2017-11-28
发明(设计)人: 崔磊 申请(专利权)人: 北京深蓝海生物医药科技有限公司
主分类号: A61K9/20 分类号: A61K9/20;A61K31/496;A61K47/38;A61K47/04;A61K47/26;A61P25/18
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摘要:
搜索关键词: 一种 布南色林片 制备 工艺
【说明书】:

技术领域

发明属于医药领域,具体涉及一种抗精神病药物布南色林片的制备工艺。

背景技术

据卫生部调查,在国内疾病总负担中精神疾病排在首位,约占疾病总负担的20%。精神分裂症是以基本个性改变,思维、情感、行为的分裂,精神活动与环境的不协调为主要特征的一类最常见的精神病。据2006年卫生部通报,我国精神分裂症患者约有860万人。

布南色林由日本住友株式会社开发,于2008年1月在日本上市。它是新一代非典型抗精神分裂症药物,属于5-羟色胺和多巴胺拮抗剂,对两种受体的选择性比其他抗精神病药物更强,而锥体外系的副作用反应更少。

现有布南色林的规格为4mg,属于小剂量药物。现有技术中布南色林片的制备工艺常采用湿法制粒工艺,制备的布南色林片存在以下缺点:1)布南色林水中不溶,片剂溶出度很难达到与原研一致;2)布南色林粉碎后,堆密度小,静电明显,生产过程中不宜混匀,或着容易吸附在容器壁上。因此,需要改善处方工艺,增加布南色林溶出度的制备工艺及解决生产中布南色林吸附。

为了改进产品质量,克服产业化生产的问题,我们进行大量处方工艺筛选,优选一种制备工艺,解决上述缺陷。

发明内容

本发明的一个目的在于提供一种具有改善生产中主药吸附的布南色林片制备工艺,通过该工艺制备的布南色林片,其溶出曲线与原研一致、稳定性更好。

用于实现上述目的的技术方案处方如下:

一种布南色林片,按重量份数计,包含:布南色林1份、乳糖15~30份、羟丙纤维素0.2~0.5份、微晶纤维素4~10份、低取代羟丙纤维素5~12份、二氧化硅0.3~1.2份、硬脂酸镁0.2~0.5份。

用于实现上述目的的布南色林片制备工艺包括以下步骤:

1)将布南色林原料微粉,备用;

2)将处方量布南色林与部分二氧化硅混匀过筛,为预混物;

3)将步骤2中预混物与羟丙纤维素(低取代)、乳糖加入湿法制粒机中混合;

4)将步骤3中混合物用适量羟丙纤维素水溶液制软材,过筛制粒;

5)将步骤6中湿颗粒干燥,过筛整粒,加入剩余量二氧化硅、微晶纤维素及硬脂酸镁混匀;

6)将步骤5获得的颗粒压片。

本发明对布南色林进行微粉化粉碎,使得粒径为D(v,0.5)<30μm,D(v,0.9)<60μm范围内,进一步优选粒径为D(v,0.5)<10μm,D(v,0.9)<20μm范围内。

本发明所述的制备工艺中,预混物布南色林和二氧化硅的重量比为1∶1-6∶1,优选2∶1-3∶1。

制备本发明所述布南色林片,其制软材时羟丙纤维素水溶液浓度为3%~8%,干燥过程温度为50~80℃。

本发明与现有技术相比,具有以下有益效果:

1)本发明将布南色林微粉化后和部分二氧化硅混合过筛,可以消除布南色林的静电,增加布南色林的流动性及混合均匀度,解决生产中主药吸附问题,微粉化后原料药水中溶解度增加,在PH6.0溶解介质中,药物组合物的溶出度达到了75%以上,有效地解决了药物溶解度的问题;

2)本发明所提供的制备工艺操作简单,易于产业化。

具体实施方式

以下实施例仅用于揭示本发明,而不限制本发明。除非另外说明,本发明实施例中的实验条件均为本 领域常规的实验条件。

实施例1

制成1000片

制备工艺:将微粉化的布南色林与部分二氧化硅混匀过60目筛,为预混物;将预混物与羟丙纤维素(低取代)、乳糖加入湿法制粒机中混合5min;混合物用适量羟丙纤维素水溶液制软材,过24目筛制粒;湿颗粒于50℃鼓风干燥,过24目筛整粒,加入剩余量二氧化硅、微晶纤维素及硬脂酸镁总混5min,压片。

实施例2

制成1000片

制备工艺:将微粉化的布南色林与部分二氧化硅混匀过60目筛,为预混物;将预混物与羟丙纤维素(低取代)、乳糖加入湿法制粒机中混合15min;混合物用适量羟丙纤维素水溶液制软材,过20目筛制粒;湿颗粒于60℃鼓风干燥,过20目筛整粒,加入剩余量二氧化硅、微晶纤维素及硬脂酸镁总混15min,压片。

实施例3

制成1000片

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