[发明专利]一种齐墩果烷衍生物

权利要求书

1.一种齐墩果烷衍生物，其特征在于：通式I所示的化合物或其旋光异构体，对映体、非对映体、外消旋体或外消旋混合物，或其药学上可接受的盐：

其中：

R₁代表氢原子，C1-C10直链或支链烷基；

R₂代表氢原子、或C1-C10直链或支链烷基，Y代表氧或硫；

R₃代表氢原子或C1-C10直链或支链烷基；

式I中标明的两个手性中心，分别用*1和*2表示，为R构型或S构型。

2.根据权利要求1的一种齐墩果烷衍生物，其特征在于：所述的通式I化合物或其对映体、非对映异构体及其药学上可接受的盐，R₁代表氢原子、甲基、乙基或丙基；

R₂代表氢原子、甲基或乙基，Y代表氧原子；

R₃代表氢原子或甲基；

式I中手性中心*1为S构型，手性中心*2为R构型。

3.根据权利要求1的一种齐墩果烷衍生物，其特征在于：所述化合物选自：

1-羟基-2-氰基-3-[4-(α-甲酯-L-谷氨酰氨基)-苯甲氧基]-12-氧代齐墩果烷-2(3)，9(11)-双烯-28-羧酸甲酯

1-甲氧基-2-氰基-3-[4-(α-甲酯-L-谷氨酰氨基)-苯甲氧基]-12-氧代齐墩果烷-2(3)，9(11)-双烯-28-羧酸甲酯

1-乙氧基-2-氰基-3-[4-(α-甲酯-L-谷氨酰氨基)-苯甲氧基]-12-氧代齐墩果烷-2(3)，9(11)-双烯-28-羧酸甲酯。

4.一种齐墩果烷衍生物的制备方法，其特征在于：

通式I所示化合物的制备方法包括如下步骤：Fmoc-Glu-OMe(II)在2-乙氧基-1-乙氧碳酰基-1，2-二氢喹啉存在下与4-氨基苄醇(III)缩合，生成酰胺化合物(IV)；IV在三溴化磷的作用下，得到溴代物(V)；与此同时，CDDO-Me经DMF/碱处理，得到烯醇化合物(VI)；VI与V经醚化反应，得到烯醇醚(VII)；最后脱去VII的Fmoc保护基，得到目标化合物(I)；I的合成路线如下：

其中，R₂为氢原子、或C1-C10直链或支链烷基。

5.一种药物组合物，其中含有治疗有效量的权利要求1所述的通式I化合物、或其对映体和非对映异构体或其药学上可接受的盐及载体。

6.权利要求1的通式I化合物或其药学上可接受的盐在制备预防或治疗糖尿病肾病有关的疾病的药物中的用途。