[发明专利]具有抗抑郁活性的单一手性化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201610341208.9 | 申请日: | 2016-05-21 |
公开(公告)号: | CN105949142B | 公开(公告)日: | 2018-03-27 |
发明(设计)人: | 肖新荣;郭倩;田芳杰;郑友霖;唐小敏;罗甜 | 申请(专利权)人: | 南华大学 |
主分类号: | C07D265/32 | 分类号: | C07D265/32;A61P25/24 |
代理公司: | 长沙星耀专利事务所(普通合伙)43205 | 代理人: | 龙腾 |
地址: | 421001 湖*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 抑郁 活性 单一 手性 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种具有抗抑郁活性的单一手性化合物,其结构式为:
2.权利要求1所述的具有抗抑郁活性的单一手性化合物在制备抗抑郁药物中的应用。
3.制备权利要求1所述的具有抗抑郁活性的单一手性化合物的方法,包括以下步骤:
第一步、取1-(间三氟甲基苯基)-2-溴-丙酮、NMP及(R)-2-氨基丙醇作为反应组分,反应过程隔氧且反应温度控制在35-65℃;
第二步、调节反应液pH值至碱性,加入无水乙醚搅拌,然后静置分层,之后分离出有机层;
第三步、在低于30℃的条件下通入HCl气体,得到白色固体。
4.根据权利要求3所述的制备权利要求1所述的具有抗抑郁活性的单一手性化合物的方法,其特征在于:第一步中用到的1-(间三氟甲基苯基)-2-溴-丙酮、NMP及(R)-2-氨基丙醇的摩尔比为0.01:0.363:0.04。
5.根据权利要求3或4所述的制备权利要求1所述的具有抗抑郁活性的单一手性化合物的方法,其特征在于:第一步中反应温度控制在53℃。
6.根据权利要求5所述的制备权利要求1所述的具有抗抑郁活性的单一手性化合物的方法,其特征在于:第一步中先将1-(间三氟甲基苯基)-2-溴-丙酮和NMP磁力搅拌混合均匀,然后再加入(R)-2-氨基丙醇进行反应。
7.根据权利要求5所述的制备权利要求1所述的具有抗抑郁活性的单一手性化合物的方法,其特征在于:在第一步中采用氮气保护,从而实现反应过程隔氧。
8.根据权利要求5所述的制备权利要求1所述的具有抗抑郁活性的单一手性化合物的方法,其特征在于:在调节反应液pH值至碱性前先对其进行冰浴冷却。
9.根据权利要求5所述的制备权利要求1所述的具有抗抑郁活性的单一手性化合物的方法,其特征在于:第二步中采用饱和碳酸钠溶液调节反应液pH值至碱性。
10.根据权利要求7所述的制备权利要求1所述的具有抗抑郁活性的单一手性化合物的方法,其特征在于:分离出有机层后先采用无水硫酸钠对其进行干燥,滤除干燥剂后再进行第三步。
11.根据权利要求10所述的制备权利要求1所述的具有抗抑郁活性的单一手性化合物的方法,其特征在于:在进行第三步前先对分离得到的有机层进行冰浴冷却。
12.根据权利要求11所述的制备权利要求1所述的具有抗抑郁活性的单一手性化合物的方法,其特征在于:第三步中通入HCl气体的同时不断对分离得到的有机层进行搅拌。
13.根据权利要求12所述的制备权利要求1所述的具有抗抑郁活性的单一手性化合物的方法,其特征在于:第二步中采用抽滤方式分离出有机层,抽滤分离出有机层后得到的滤液采用无水乙醚提取。
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