[发明专利]一种基于金纳米颗粒表面修饰氮杂环小分子的抗菌剂有效

专利信息
申请号: 201610345068.2 申请日: 2016-05-23
公开(公告)号: CN107412780B 公开(公告)日: 2022-04-15
发明(设计)人: 蒋兴宇;冯艳 申请(专利权)人: 国家纳米科学中心
主分类号: A61K47/54 分类号: A61K47/54;A61K33/242;A61K9/51;A61P31/04
代理公司: 北京市英智伟诚知识产权代理事务所(普通合伙) 11521 代理人: 刘丹妮
地址: 100190 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 基于 纳米 颗粒 表面 修饰 氮杂环小 分子 抗菌剂
【权利要求书】:

1.金纳米颗粒在制备抗菌产品或在制备用于预防和/或治疗微生物引起的病症的药物中的应用,其特征在于,所述金纳米颗粒表面修饰有氮杂环小分子;其中,所述氮杂环小分子选自带巯基的三唑、带巯基的咪唑、带巯基的嘌呤和带巯基的苯并噻唑中的一种或多种。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述氮杂环小分子选自3-氨基-5-巯基-1,2,4-三氮唑、4-氨基-3-联氨-5-巯基-1,2,4-三氮杂茂、2-巯基咪唑、甲硫咪唑、2-氨基-6-巯基嘌呤和6-氨基-2-巯基苯并噻唑中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:

所述氮杂环小分子与金元素在所述金纳米颗粒中的摩尔比为0.1~0.99:1;和/或

所述金纳米颗粒的平均粒径为1~35nm。

4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于:

所述氮杂环小分子与金元素在所述金纳米颗粒中的摩尔比为0.22~0.92:1;和/或

所述金纳米颗粒的平均粒径为2~10nm。

5.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述抗菌产品为抗菌剂或抗菌药物组合物。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述抗菌产品或药物为抗以下菌种中一种或多种:革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和具有多药耐药性的临床分离菌,和/或

所述微生物引起的病症为由革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和具有多药耐药性的临床分离菌中的一种或多种引起的病症。

7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述革兰氏阴性菌选自大肠杆菌、铜绿假单胞菌和肺炎克雷伯菌中的一种或多种,

所述革兰氏阳性菌选自金黄色葡萄球菌,和/或

所述具有多药耐药性的临床分离菌选自多药耐药的大肠杆菌、多药耐药的铜绿假单胞菌和多药耐药的金黄色葡萄球菌中的一种或多种。

8.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述病症选自以下的一种或多种:皮肤和皮下组织感染、创伤感染、中耳炎、脑膜炎、腹膜炎、肠炎、支气管炎、肺炎、呼吸道感染、泌尿系统感染、败血症或脓毒症。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的应用,其特征在于,所述金纳米颗粒的制备方法包括:

(1)将所述氮杂环小分子溶解于甲醇后与氯金酸混合形成混合液,

(2)向步骤(1)中所述混合液加入还原剂,充分反应后得到金纳米颗粒粗品,

(3)纯化步骤(2)中的所述金纳米颗粒粗品,即得到所述金纳米颗粒。

10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,步骤(1)中所述氮杂环小分子与所述氯金酸的摩尔比为1~10:1。

11.根据权利要求10所述的应用,其特征在于,步骤(1)中所述氮杂环小分子与所述氯金酸的摩尔比为10:1。

12.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,在步骤(1)的所述混合后,在冰浴条件下,搅拌所述混合液并加入非离子表面活性剂或聚乙二醇,使其混合均匀。

13.根据权利要求12所述的应用,其特征在于,

所述非离子表面活性剂选自Triton X-100或吐温;和/或

所述非离子表面活性剂与所述氯金酸的摩尔比为0.1~2:1。

14.根据权利要求13所述的应用,其特征在于,

所述非离子表面活性剂为吐温80;和/或

所述非离子表面活性剂与所述氯金酸的摩尔比为0.5~1.5:1。

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