[发明专利]大黄二蒽酮的用途及抗病毒药物在审

专利信息
申请号: 201610353741.7 申请日: 2016-05-25
公开(公告)号: CN105769842A 公开(公告)日: 2016-07-20
发明(设计)人: 萧伟;丁玥;曹泽彧;李娜;曹亮;丁岗;王振中 申请(专利权)人: 江苏康缘药业股份有限公司
主分类号: A61K31/192 分类号: A61K31/192;A61K31/122;A61P11/00;A61P17/00;A61P31/12;A61P31/14;A61P31/16;A61P31/22;A61K36/708
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 赵青朵
地址: 222047 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 大黄 二蒽酮 用途 抗病毒 药物
【说明书】:

技术领域

发明属于医药技术领域,尤其涉及大黄二蒽酮的用途及抗病毒药物。

背景技术

大黄为蓼科植物掌叶大黄RheumpalmatumL.、唐古特大黄Rheum tanguticumMaxim.ExBalf或药用大黄RheumofficinaleBaill.的干燥根及根茎,始 载于《神农本草经》,历代本草均有收载,性味苦寒,归脾、胃、大肠、肝、 心包经,具有泻下攻积、清热泻火、解毒、止血、活血祛淤等多种功效。近 年来国内外对大黄进行了大量研究,其药理作用不断被认识,临床应用范围 逐步扩大,加之人们对中医药的不断认可,使得大黄临床使用量逐年加大。 大黄具多类药效活性成分,其中以蒽醌类、二蒽酮类、茋类、鞣质和多糖研 究最多,现代研究发现,其药理作用主要有调节胃肠功能、抗肿瘤、抗菌消 炎、抗病毒、抗动脉硬化、降血压、泻下利尿、保肝利胆、清除自由基、调 节免疫等多种作用。大黄具有广谱抗病毒作用,对单纯疱疹病毒、柯萨奇B3 病毒、新城疫病毒、艾滋病毒(HIV)、乙肝病毒(HBV)等均有一定的抑制 作用,且对细胞毒性较低。因此,大黄作为抗病毒药物有广阔的发展前景。

流行性感冒,是流感病毒引起的一种具有高度传染性的急性吸道疾病, 是对人类健康威胁最大的传染病之一,具有发病率高、流行广等特点,至今 尚不能有效控制。流感病毒可通过空气飞沫传播,传播迅速,一旦大规模爆 发难以控制。流感起病急骤,并发症发生率高,可引起全身不适,包括打喷 嚏、咳嗽、头痛、发热发冷、疲倦乏力、食欲不振等症状,其危害性更体现 在严重时引起的肺炎、充血性心力衰竭及其他并发症,常危及婴幼儿、老年 人及免疫力低下者的生命。2009年甲型H1N1流感,我国内地累计报告重症病 例4328例,死亡326例;2013年中国出现的H7N9禽流感病毒感染人病例共计 130例,其中35人死亡,该疫情再度引起了社会对流感的广泛关注以及对抗流 感病毒药物研发的迫切需求。目前,治疗流感的西药主要有M2离子通道抑制 剂(金刚烷胺和金刚乙胺)、NA抑制剂(奥司他韦和扎那米韦)和流感疫苗。 金刚烷胺和金刚乙胺仅对甲型流感病毒有抑制作用,且存在不良反应。奥司 他韦作为一线抗流感病毒药物使用,但陆续发现了奥司他韦耐药株出现并传 播,且价格昂贵。扎那米韦主要用于流感的早期治疗,但不适用于儿童,对 有哮喘或慢性阻塞性肺病的患者可能有增加支气管痉挛的危险。而疫苗仅对 己知道的流感病毒亚型有预防作用,对由抗原性漂移或抗原性转换所产生的 新型流感病毒无效,流感疫苗研制和使用相对滞后。中药抗流感病毒具有整 体调节、多靶点治疗的特点,具有较强的抗病毒作用,其作用往往是广谱的, 不仅能抑制病毒增殖、抑制炎症反应和解热,同时还具有免疫调节功能,从 根本上抵制病毒侵害,中药复方多成分、多途径、多靶点的特点可以达到“整 体综合调节”的效果,较单一抗流感病毒的化学药物优势明显。

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