[发明专利]左旋维C-2-氧乙酰-PAK,其合成,活性和应用有效
| 申请号： | 201610391395.1 | 申请日： | 2016-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN107459553B | 公开（公告）日： | 2021-06-08 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;王玉记;吴建辉;赵欣尉 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07K5/097 | 分类号： | C07K5/097;A61K38/06;A61P7/02;A61P39/06 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 左旋维 乙酰 pak 合成 活性 应用 | ||
1.下式的左旋维C-2-氧乙酰-Pro-Ala-Lys，
2.权利要求1的左旋维C-2-氧乙酰-Pro-Ala-Lys的制备方法，该方法包括：
(1)左旋维C在NaH催化下与溴乙酸乙酯反应生成左旋维C-2-氧乙酸乙酯；
(2)左旋维C-2-氧乙酸乙酯在2N的NaOH溶液中皂化成左旋维C-2-氧乙酸；
(3)Boc-Pro与活泼酯HOSu生成Boc-Pro-Osu；
(4)Boc-Pro-OSu与L-Ala在弱碱条件下缩合成Boc-Pro-Ala；
(5)Boc-Pro-Ala与Lys(Fmoc)-OBzl经DCC、HOBt缩合成Boc-Pro-Ala-Lys(Fmoc)-OBzl；
(6)Boc-Pro-Ala-Lys(Fmoc)-OBzl在4N氯化氢的乙酸乙酯溶液中脱Boc得到Pro-Ala-Lys(Fmoc)-OBzl；
(7)Pro-Ala-Lys(Fmoc)-OBzl与左旋维C-2-氧乙酸经DCC、HOBt缩合成左旋维C-2-氧乙酰-Pro-Ala-Lys(Fmoc)-OBzl；
(8)左旋维C-2-氧乙酰-Pro-Ala-Lys(Fmoc)-OBzl在2N的NaOH溶液中皂化成左旋维C-2-氧乙酰-Pro-Ala-Lys。
3.权利要求1的左旋维C-2-氧乙酰-Pro-Ala-Lys在制备溶血栓药物中的应用。
4.权利要求1的左旋维C-2-氧乙酰-Pro-Ala-Lys在制备治疗脑血栓药物中的应用。
5.权利要求1的左旋维C-2-氧乙酰-Pro-Ala-Lys在制备NO·自由基清除剂中的应用。
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