[发明专利]苯并吗啉酮衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201610397758.2 | 申请日： | 2016-06-06 |
| 公开（公告）号： | CN107459494B | 公开（公告）日： | 2021-02-05 |
| 发明（设计）人： | 余洛汀;魏于全;王宁宇;刘利 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D265/34 | 分类号： | C07D265/34;C07D413/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 | 代理人： | 梁鑫;余虹 |
| 地址： | 610041 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吗啉酮 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.苯并吗啉酮衍生物或其药学上可接受的盐在制备溴结构域蛋白BET激酶抑制作用的抗肿瘤药物中的用途，其结构如式Ⅰ所示：
其中，B为A为C1～C8烷基、C3～C6环烷基、苄基、R1、R2独立的为-H或C1～C4烷基；R3～R5独立的为-H；R6～R10独立的为-H、卤素、-NO2、-N3、-CF3、C1～C6烷基或C1～C6烷氧基；R11～R14独立的为-H、卤素或C1～C4烷基。
2.根据权利要求1所述的苯并吗啉酮衍生物或其药学上可接受的盐在制备溴结构域蛋白BET激酶抑制作用的抗肿瘤药物中的用途，其特征在于：B为A为C1～C4烷基、C3～C6环烷基、苄基、R1、R2独立的为-H或C1～C4烷基；R3～R5独立的为-H；R6～R10独立的为-H、-F、-Cl、-Br、-NO2、-N3、-CF3、C1～C4烷基或C1～C4烷氧基；R11～R14独立的为-H、-F、-Cl、-Br或C1～C4烷基。
3.根据权利要求2所述的苯并吗啉酮衍生物或其药学上可接受的盐在制备溴结构域蛋白BET激酶抑制作用的抗肿瘤药物中的用途，其特征在于：B为A为C1～C4烷基、C3～C6环烷基、苄基、R1、R2独立的为-H或C1～C4烷基；R3～R5独立的为-H；R6～R10独立的为-H、-F、-Cl、-Br、-NO2、-N3、-CF3、C1～C4烷基或C1～C4烷氧基；R11～R12独立的为-H或C1～C4烷基；R13～R14独立的为-H、-F、-Cl或-Br。
4.根据权利要求1所述的苯并吗啉酮衍生物或其药学上可接受的盐在制备溴结构域蛋白BET激酶抑制作用的抗肿瘤药物中的用途，其特征在于：当B为时，其结构如式II所示：
其中，A为C1～C8烷基、C3～C6环烷基、苄基、R1、R2独立的为-H或C1～C4烷基；R3～R5独立的为-H；R6～R10独立的为-H、卤素、-NO2、-N3、-CF3、C1～C6烷基或C1～C6烷氧基；R11～R14独立的为-H、卤素或C1～C4烷基。
5.根据权利要求4所述的苯并吗啉酮衍生物或其药学上可接受的盐在制备溴结构域蛋白BET激酶抑制作用的抗肿瘤药物中的用途，其特征在于：A为C1～C4烷基、C3～C6环烷基、苄基、R1、R2独立的为-H或C1～C4烷基；R3～R5独立的为-H；R6～R10独立的为-H、-F、-Cl、-Br、-NO2、-N3、-CF3、C1～C4烷基或C1～C4烷氧基；R11～R14独立的为-H、-F、-Cl、-Br或C1～C4烷基。
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