[发明专利]一种制备抗乳腺癌药物帕博西尼中间体的方法有效
| 申请号： | 201610399201.2 | 申请日： | 2016-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN106083844B | 公开（公告）日： | 2017-11-10 |
| 发明（设计）人： | 陈志明;邵棋 | 申请（专利权）人： | 陈志明;邵棋 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 226001 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 乳腺癌 药物 帕博西尼 中间体 方法 | ||
1.一种制备抗乳腺癌药物帕博西尼中间体的方法，其特征在于，该方法包括：
1)在反应容器中，将式(I)所示的化合物N-环戊基-5-甲基-2-氯吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮在碘和碳酸铯存在下与三甲基硅烷基乙炔反应生成式(II)所示的化合物N-环戊基-5-甲基-6-乙炔基-2-氯吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮；
2)将步骤1)得到的式(II)所示的化合物N-环戊基-5-甲基-6-乙炔基-2-氯吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮在酸性水溶液中水解得到帕博西尼中间体N-环戊基-5-甲基-2-氯-6-乙酰基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮；水解的催化剂为AuCl；
步骤1)反应的条件包括：反应温度为35～45℃，反应的溶剂为THF。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，N-环戊基-5-甲基-2-氯吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮与三甲基硅烷基乙炔、碘、碳酸铯的摩尔比为1：1.2～2.5：0.05～0.2：1.5～3。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，N-环戊基-5-甲基-2-氯吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮与三甲基硅烷基乙炔、碘、碳酸铯的摩尔比为1：1.5～2：0.1～0.15：2～3。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤2)水解的条件包括：反应温度为65～70℃，AuCl的用量为N-环戊基-5-甲基-6-乙炔基-2-氯吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮重量的6～8％。
5.根据权利要求1-4中任意一项所述的方法，其特征在于，步骤1)的反应在保护气体中存在，所述保护气体为氮气、氦气或氩气。
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