[发明专利]4’-氧乙酰-APAK-5-羟基-7-氧乙酰-RGDV-异黄酮,其合成,活性和应用

权利要求书

1.下式的4’-氧乙酰-Ala-Pro-Ala-Lys-5-羟基-7-氧乙酰-Arg-Gly-Asp-Val-异黄酮

2.制备权利要求1的4’-氧乙酰-Ala-Pro-Ala-Lys-5-羟基-7-氧乙酰-Arg-Gly-Asp-Val-异黄酮的方法，该方法包括：

(1)在K₂CO₃的催化下按标准方法制备4’,7-二氧乙酸甲酯-异黄酮(1)；

(2)在2N NaOH作用下4’,7-二氧乙酸乙酯-异黄酮(1)皂化为4’,7-二氧乙酸-异黄酮(2)；

(3)4’,7-二氧乙酸-异黄酮(2)与Ala-Pro-Ala-Lys(Z)-OBzl反应制备4’-氧乙酰-Ala-Pro-Ala-Lys(Z)-OBzl-5-羟基-7-氧乙酸-异黄酮(3)；

(4)4’-氧乙酰-Ala-Pro-Ala-Lys(Z)-OBzl-5-羟基-7-氧乙酸-异黄酮(3)与HCl·Arg(NO₂)-Gly-Asp(OBzl)-Val-OBzl反应制备4’-氧乙酰-Ala-Pro-Ala-Lys(Z)-OBzl-5-羟基-7-氧乙酰-Arg(NO₂)-Gly-Asp(OBzl)-Val-OBzl-异黄酮(4)；

(5)4’-氧乙酰-Ala-Pro-Ala-Lys(Z)-OBzl-5-羟基-7-氧乙酰-Arg(NO₂)-Gly-Asp(OBzl)-Val-OBzl-异黄酮(4)在三氟醋酸，三氟甲磺酸作用下制备4’-氧乙酰-Ala-Pro-Ala-Lys-5-羟基-7-氧乙酰-Arg-Gly-Asp-Val-异黄酮(5)。

3.权利要求1的4’-氧乙酰-Ala-Pro-Ala-Lys-5-羟基-7-氧乙酰-Arg-Gly-Asp-Val-异黄酮在制备抗栓药物中的应用。

4.权利要求1的4’-氧乙酰-Ala-Pro-Ala-Lys-5-羟基-7-氧乙酰-Arg-Gly-Asp-Val-异黄酮在制备抗深静脉血栓药物中的应用。

5.权利要求1的4’-氧乙酰-Ala-Pro-Ala-Lys-5-羟基-7-氧乙酰-Arg-Gly-Asp-Val-异黄酮在制备溶栓药物中的应用。

6.权利要求1的4’-氧乙酰-Ala-Pro-Ala-Lys-5-羟基-7-氧乙酰-Arg-Gly-Asp-Val-异黄酮在制备治疗脑血栓药物中的应用。

7.权利要求1的4’-氧乙酰-Ala-Pro-Ala-Lys-5-羟基-7-氧乙酰-Arg-Gly-Asp-Val-异黄酮在制备清除自由基药物中的应用。