[发明专利]1-取代-β-咔啉-3-甲酰-Trp-Trp-Thr-OBzl、其合成及应用

权利要求书

1.下式结构的1-(4-羟基-3-甲氧羰基苯基)-β-咔啉-3-甲酰-Trp-Trp-Thr-OBzl在制备抗血栓药物中的应用，

2.权利要求1所述的1-(4-羟基-3-甲氧羰基苯基)-β-咔啉-3-甲酰-Trp-Trp-Thr-OBzl在制备抗血栓药物中的应用，其特征在于，所述的1-(4-羟基-3-甲氧羰基苯基)-β-咔啉-3-甲酰-Trp-Trp-Thr-OBzl由以下方法制备：

(1)L-色氨酸苄酯在三氟醋酸催化下与5-甲酰水杨酸甲酯进行Pictet-Spengler缩合生成1-(4-羟基-3-甲氧羰基苯基)-1,2,3,4-4H-β-咔啉-3-羧酸苄酯；

(2)1-(4-羟基-3-甲氧羰基苯基)-1,2,3,4-4H-β-咔啉-3-羧酸苄酯通过二氯二氰基苯醌(DDQ)氧化得到1-(4-羟基-3-甲氧羰基苯基)-β-咔啉-3-羧酸苄酯；

(3)1-(4-羟基-3-甲氧羰基苯基)-β-咔啉-3-羧酸苄酯通过氢气脱除苄酯保护基得到1-(4-羟基-3-甲氧羰基苯基)-β-咔啉-3-羧酸；

(4)1-(4-羟基-3-甲氧羰基苯基)-β-咔啉-3-羧酸与L-Trp-Trp-OBzl通过二环己基碳二亚胺(DCC)与1-羟基苯丙三氮唑(HOBt)偶联，得到1-(4-羟基-3-甲氧羰基苯基)-β-咔啉-3-甲酰-Trp-Trp-OBzl；

(5)1-(4-羟基-3-甲氧羰基苯基)-β-咔啉-3-甲酰-Trp-Trp-OBzl通过氢气脱除苄酯保护基得到1-(4-羟基-3-甲氧羰基苯基)-β-咔啉-3-甲酰-Trp-Trp；

(6)1-(4-羟基-3-甲氧羰基苯基)-β-咔啉-3-甲酰-Trp-Trp与L-Thr-OBzl通过DCC与HOBt偶联得到1-(4-羟基-3-甲氧羰基苯基)-β-咔啉-3-甲酰-Trp-Trp-Thr-OBzl。