[发明专利]含有薁磺酸盐的皮肤药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种一种由活性成分、药物辅料组成的直接作用于皮肤的药物组合物，其特征为活性成分含有糖皮质激素中的一种和薁磺酸或其盐中的一种。

背景技术

糖皮质激素是甾体皮质激素的一种，具有甾体的化合物结构，可抑制发炎及过敏皮肤的反应，同时亦抑制与细胞加速再生有关联的反应而导致症状，例如红斑、水肿、皮肤厚化、皮肤表面粗糙的减退，以及减轻瘙痒、灼热感和疼痛等问题。由于在这类化合物上引入了酯基，尤其是在孕甾类化合物的21和/或17位引入酯基，使得其脂溶性更好，从而在外用治疗时能够达到更好的疗效。糖皮质激素包含丁酸氢化可的松、醋丙甲泼尼龙、醋酸地塞米松、醋酸氢化可的松、糠酸莫米松、醋酸泼尼松、醋酸泼尼松龙、丙酸氟替卡松、糠酸氟替卡松、地奈德、曲安奈德等药物，其结构类似，作用机制一致，所以该类药物在抗炎方面具有极强的类似性啊，区别仅是疗效的强弱。糖皮质激素在具有较强的疗效的同时，也存在造成皮肤萎缩变薄、毛细血管扩张、色素沉着、继发感染等不良反应。

薁磺酸(1,4-二甲基-7-异丙基甘菊环-3-磺酸)是洋甘菊花的有效成分，又名洋甘菊蓝,具有强烈的抑制炎症作用。其机制为增加粘膜内前列腺素E2的合成促进肉芽形成和上皮细胞新生,降低胃蛋白酶活性,通过局部直接作用抑制炎性细胞释放组胺，目前可以应用在治疗胃溃疡、抗过敏等药物领域。

发明内容

为了得到一种疗效更好，不良反应更低的治疗皮肤炎症的外用药物，降低糖皮质激素造成皮肤萎缩变薄、毛细血管扩张、色素沉着、继发感染等不良反应，科研人员经过不断研究，将糖皮质激素与薁磺酸类化合物制成复方外用药物组合物，在疗效明显的提高的同时，意外的发现两者混合后在皮肤上涂布，皮肤瘙痒会迅速停止，而皮肤萎缩变薄等不良反应也有所下降。

一种由活性成分、药物辅料组成的直接作用于皮肤的药物组合物，其特征为活性成分含有糖皮质激素中的一种和薁磺酸或其盐中的一种。

一种由活性成分、药物辅料组成的直接作用于皮肤的药物组合物，其特征活性成分为糖皮质激素中的一种和薁磺酸或其盐中的一种。

上述的药物组合物，其特征在于薁磺酸的盐为薁磺酸的碱金属盐。

上述的药物组合物，其特征在于薁磺酸的盐为薁磺酸的钠盐或钾盐。

上述的药物组合物，其特征在于薁磺酸的盐为薁磺酸钠。

上述的药物组合物，其特征在于糖皮质激素为含有酯基的糖皮质激素。

上述的药物组合物，其特征在于糖皮质激素为孕甾21位和/或17位羟基与乙酸、丙酸、丁酸、戊酸、己酸、碳酸、呋喃甲酸形成酯基的的糖皮质激素。

上述的药物组合物，其特征在于糖皮质激素为醋酸氢化可的松、泼尼卡酯、糠酸莫米松、丁酸氢化可的松、丙酸氟替卡松、醋丙甲泼尼龙、醋酸氟轻松、醋酸地塞米松、醋酸倍他米松、双丙酸倍氯米松、地奈德、哈西奈德、卤米松、氟轻松中的一种或几种。

上述的组合物，其特征是所述的薁磺酸或其盐以薁磺酸计重量含量为0.1-2％。

上所述的药物组合物，其特征在于药物组合物可以配制成膏剂、凝胶剂、溶液剂、喷雾剂、混悬剂。上述的药物组合物，其特征所述乳膏配方由以下重量百分比的原料组成：糖皮质激素0.1-1％，薁磺酸或其盐以薁磺酸计重量含量为0.1-2％，白凡士林3-10％，十八醇3-10％，液体石蜡3-10％，平平加A-20 1％～5％，甘油1-5％，丙二醇1-5％、，尼泊金乙酯0.1％，柠檬酸和柠檬酸钠共计1-3％，柠檬酸(C₆H₈O₇·H₂O)：柠檬酸钠(Na₃C₆H₅O₇·2H₂O)＝1：1.2-1：2.0(重量比)，余量为水。

上述的组合物，其特征在于所述组合物的配制方法如下：

(1)油相配制：取用于油相基质的固体、稠度调节剂、乳化剂加热熔融成为溶液，合相前，将糖皮质激素微粉均匀分散于油相中，温度保持在70-90℃；

(2)水相配制：将调节好pH值的水混合，加热，搅拌均匀温度保持在70-90℃；将薁磺酸或其盐微粉均匀分散于作为溶剂的保湿剂中，然后加入水中搅拌均匀，温度保持在70-90℃；

(3)合相：将步骤(3)配制的油相缓缓加入步骤(2)配制的水相中，搅拌，保持温度在70-90℃，搅拌10-30min，冷却成膏。