[发明专利]一种BPI‑04生产工艺在审

专利信息
申请号: 201610484679.5 申请日: 2016-06-29
公开(公告)号: CN107540652A 公开(公告)日: 2018-01-05
发明(设计)人: 胡天忠;裴红霞;张晓磊 申请(专利权)人: 宁夏海诚电化信息科技有限公司
主分类号: C07D323/00 分类号: C07D323/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 755000 宁夏回族自治区*** 国省代码: 宁夏;64
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摘要:
搜索关键词: 一种 bpi 04 生产工艺
【说明书】:

技术领域

发明涉及医药化工生产领域,尤其是埃克替尼中间体生产领域。

背景技术

埃克替尼是一种重要的药品,盐酸埃克替尼是以表皮生长因子受体激酶为靶标的新一代靶向抗癌药,完全由我国科学工作者和肿瘤临床专家自主原创,经历8年时间研制而成,其第一个适应症是晚期非小细胞肺癌。

发明内容

工艺流程叙述

将500kg 的乙醇和200kgBPI-03 加入到还原釜中,在搅拌下使体系中固体全部溶解,将500kg 含有4Kg 钯/碳的乙醇溶液中抽入到高压釜中,搅拌均匀后,用氮气置换三次。然后通入氢气置换后向高压釜内通入氢气,进行反应。温度控制在60℃以下,压力0.5-0.7Mpa,随着氢气的逐渐消耗,压力和温度的变化,当温度在50-60℃、压力保持不变的情况为反应终点,反应完毕,将还原釜中物料滤出的钯/碳送有资质单位处理。降温通入氯化氢气体直至滤液pH 到1-2,在20-30℃静置8-12 小时,离心得到产品,母液收集后送溶剂回收车间经过蒸馏后套用乙醇,其蒸馏釜及接收罐的排空经碟片式冷凝器冷却缓冲后,统一收集通过排气筒排放,釜残送有资质单位处理,分离产生的废水送污水处理站处理。

反应方程式:

物料使用情况

原料BPI-3(99%)氢气产物BPI-4(99%)分子式C15H19NO8H2分子式C15H21NO6·HCH2O分子量3412分子量347.518投加量1914投加量201.221实际消耗量92.883.89091.8

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